9月24日，致力于开发蛋白降解剂的生物技术公司Monte Rosa Therapeutics宣布完成9600万美元的B轮融资。此轮融资由Aisling Capital领投，Versant Ventures、New Enterprise Associates、HBM Healthcare Investments、Cormorant Asset Management和GV等多家机构参投。
Monte Rosa在2020年正式成立，总部位于马萨诸塞州波士顿，致力于蛋白降解剂——分子胶的开发，今年5月刚刚完成3250万美元的A轮融资。公司的学术联合创始人Rajesh Chopra博士和Ian Collins博士是蛋白质降解领域的杰出领导者。
B轮融资所获资金将帮助Monte Rosa加速其管线的扩张，推进候选药物进入临床开发阶段，增强其平台合理设计和开发小分子降解剂的能力。Monte Rosa希望能够借助分子胶这种新型药物清除导致或驱动癌症等疾病进展的先前被认为不可成药的蛋白。
蛋白降解剂是使传统抑制剂无法应对的疾病相关蛋白失活的一种新兴策略。在细胞中，E3（泛素）连接酶可通过将一种叫做泛素的小蛋白贴在靶蛋白上将其标记为缺陷或受损蛋白。之后，细胞内的蛋白粉碎机（即，蛋白酶体）会降解被标记的靶蛋白。2004年，来自以色列和美国的三位科学家曾因发现“泛素介导的这种蛋白质降解过程”获诺贝尔化学奖。目前，药物研发领域的大热门——PROTACs技术就是基于这一机制研发而来。除PROTACs外，Monte Rosa所聚焦的“分子胶”也可成功诱导靶蛋白的降解。
简单来说，分子胶降解剂是一类可诱导E3泛素连接酶底物受体(如CRBN或DCAF15)与靶蛋白之间新型相互作用，从而导致靶蛋白降解的小分子。已有一些药物被发现可通过分子胶的机制发挥作用。沙利度胺类抗癌药物是一个显著例子，这类药物可重定向E3泛素连接酶CRL4CRBN，从而使转录因子IKZF1和IKZF3多聚泛素化，导致IKZF1和IKZF3被蛋白酶体降解。类似地，抗癌磺胺类药物indisulam可引导CRL4DCAF15 E3泛素连接酶降解剪接因子RBM23和RBM39。
据悉，Monte Rosa正着手筛选一款领先候选药物，并推进该分子获批开展临床试验所需的临床前研究。
公司首席执行官Markus Warmuth博士说：“我们非常高兴获得了大量投资者的支持，帮助我们推动下一代药物的研发。蛋白降解剂作为一种以全新机制发挥作用的新型药物，有望为多种疾病的治疗带来新的可能。有了这笔新的资金，我们将加速推动多款新疗法进入临床开发。”
在蛋白降解剂领域，已有多家生物技术公司与制药巨头达成合作，比如Nurix Therapeutics与吉利德、赛诺菲，Kymera与赛诺菲、福泰，Arvinas与拜耳、罗氏和辉瑞。Monte Rosa暂未与任何巨头达成交易。“我们近期的计划是独立开发自己的项目。”Warmuth博士补充道。
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