微创新 | 新药开发带你装壕带你飞！

乡亲们都知道，NME是壕们的游戏，咱们屌丝还是实在一点好，做些改良型新药（微创新）就可以了，2015年小本高利的故事就在我们身边。独家重磅 | 2015中国药企研发实力版图中提到“微创新”在国内将越来越被关注，在这里我们扒一扒这些“微创新”的故事，梳理一下，带你装壕一起飞哦。

最近一个月内FDA批准了两例增加适应症的药品上市。12月份批准Wellstat Therapeutics的尿苷三乙酸酯作为氟尿嘧啶或卡培他滨化疗过量中毒急救的解毒剂，要知道本品第一个适应症是遗传性乳清酸尿症，全球总共才大概20例患者，但扩展到第二个解毒剂适应症，市场潜力一下被放大无数倍，刚获批不久的Omnigraft新增用于治疗糖尿病足溃疡亦是如此。

2015年有近100个化药“微创新”品种获批临床，下表列了其中20个。

改进一点点，满足临床需求迈进一大步，上述每个品种都有故事，体会这些故事，重复这些故事也是一种捷径：

1. 卡左双多巴缓释胶囊。目前全球貌似还没有qd的多巴类制剂，如果恒瑞把本品做到1日1-2次，真是国内帕金森患者之福。

2. 盐酸小檗碱片。小檗碱是胃肠炎常用老药，已有不少文献报道小檗碱可以降低血糖，增加的适应症推测为糖尿病，大大降低开发风险。

3. 氢溴酸普拉格雷片。原研公司礼来采用的盐酸盐不稳定，给了改盐的立题依据同时又规避了专利。

4. 注射用右旋兰索拉唑。国内PPI微创新经典套路，拆分单一异构体，再来个改途径，市场太火爆挡不住，不赘述。

5. 富马酸喹硫平口腔崩解片和利培酮口溶膜。因为能够提高精神分裂症患者的用药依从行，奥氮平口崩片国内销售已经开始起势。同类的改剂型还有量子高科的口服冻干片，入口即化，更适用于该类患者。

微创新的经典故事太多，我们简单梳理分类并举例如下：

• 开发前药：TDF--TAF；

• 活性代谢产物成药：氯沙坦--艾力沙坦；

• 对映体拆分：奥美拉唑--埃索美拉唑；

• 新晶型：伊马替尼各种晶型；

• 改盐：盐酸司维拉姆--碳酸司维拉姆；

• 改给药途径，利培酮口服制剂--注射用利培酮微球；

• 改剂型：二甲双胍片--二甲双胍缓释片；

• 新复方：糖尿病创新药+二甲双胍的组合；

• 新适应症：西地那非，ED--PAH；

• 新的用法用量和规格：阿立哌唑增加用青少年的用法用量和规格；

• 两个已知化合物偶联成一个化合物（“复方变单方”），贝诺酯；

• 其他，欢迎补充，等你微信直接留言哦

独乐乐不如众乐乐，如果您有成功的“微创新”药物开发案例，欢迎通过医药魔方分享给大家，一起装壕一起飞嘛！

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