全球热门靶点新药研发进展（12）：EGFR T790M抑制剂

肺癌是发病率和死亡率居全球首位的癌症，每年大约有140万人死于肺癌，中国每年大约有60万人死于肺癌。肺癌中约80%为非小细胞肺癌（NSCLC）。EGFR突变是NSCLC患者中非常常见的一种基因突变，亚洲NSCLC患者突变比例高达30%~40%。

以吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼为代表的第一代和第二代EGFR抑制剂为NSCLC患者提供了相对丰富的治疗选择，可延长患者生命，但几乎所有从这些靶向药治疗中获益的肺癌患者最后都会产生耐药，产生耐药的主要原因是EGFR T790M位点突变。

为了满足临床需求，针对EGFR T790M位点突变，以奥希替尼（AZD9291）为代表的第三代EGFR抑制剂火速上市，可解决约60%的EGFR靶向药物耐药问题。

医药魔方全球新药库显示，全球共有30个针对EGFR T790M靶点的在研药物，其中批准上市2个（奥莫替尼、奥希替尼），申请上市2个（艾维替尼、诺司替尼），III期临床2个，II期临床5个，I/II期临床3个，I期临床7个，申报临床3个，临床前6个。详情如下：

EGFR T790M靶点全球研发情况

EGFR T790M靶点相关临床结果

目前共有19家国内企业布局EGFR T790M靶点，其中，研发进展最快的是艾森生物的艾维替尼，处于申请上市阶段；其他有12个处于临床研究前期，2个正在申报临床，还有2个处于临床前研究阶段。详情如下表：

EGFR T790M靶点中国企业研发进展

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 来源：医药魔方全球新药库中国药品申报库