诺华多发性硬化症新药Mayzent即将中国获批

 

4月28日，诺华在中国提交的「西尼莫德片」上市申请（JXHS1900028/9）进入行政审批阶段，有望近期获批。

 

西尼莫德（siponimod，英文商品名：Mayzent）于2019/3/26获得FDA批准，用于治疗成人复发型多发性硬化，包括活动性继发进展型多发性硬化（SPMS）、复发缓解型多发性硬化（RRMS）和临床孤立综合征（CIS），是FDA批准的首个用于治疗SPMS的口服药物。

 

III期EXPAND研究结果显示，Mayzent较安慰剂可将SPMS患者6个月确认残疾进展（CDP）风险显著降低21%；在筛选前两年内有过复发活动患者中，Mayzent与安慰剂相比使得CDP风险降低33％。同时，Mayzent较安慰剂将患者6个月CDP风险显著降低26％，年复发率（ARR）降低55％。

 

此外，EXPAND研究显示出，Mayzent在MS疾病活动的其他相关指标中具有显著的优势，包括认知、MRI疾病活动和脑容量减少（脑萎缩）等。安全性方面，最常见的不良反应（发生率大于10％）包括头痛、高血压和转氨酶升高。

 

MS是一种人体免疫系统异常攻击大脑、脊髓、视神经的神经细胞髓鞘而引起的慢性疾病，表现为肌肉虚弱、疲劳、视物困难，最终导致残疾。全球大约有230万例MS患者，其中85%在初次确诊时属于复发缓解型MS（RRMS），15%属于原发进展型MS（PPMS）。RRMS患者表现为周期性的疾病复发与缓解，随着疾病的进展，最终会恶化成继发性进展型多发性硬化症（SPMS）。PPMS患者则表现为症状持续恶化，没有明显的缓解期。

 

siponimod是诺华开发的新一代S1PR调节剂，可以选择性结合S1P1和S1P5受体。该药与S1P1受体结合后，可以阻止淋巴细胞离开淋巴结进入中枢神经系统，起到抗炎作用。此外，siponimod也能进入中枢神经系统，直接与少突胶质细胞和星形胶质细胞上的S1P5和S1P1受体结合，促进髓鞘再生和防止炎症。

 

诺华曾在2010年9月推出全球首个治疗MS的S1PR调节剂Gilenya（芬戈莫德），这也是首个可以降低MS患者复发频率的口服疗法，上市之后便成为畅销药物。2019年Gilenya的销售收入达到32.23亿美元。随着接近专利悬崖，诺华新一代S1PR调节剂Mayzent获批上市，继续在这一赛道占据领先地位。另外，百时美施贵宝的Zeposia（ozanimod）已于2020/3/27获得FDA批准，成为全球第3款上市的S1PR调节剂，直接向诺华市场地位发起挑战。

 

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