再鼎医药引进的ROS1/TRK抑制剂又获FDA快速通道认定
8月11日，Turning Point Therapeutics宣布，repotrectinib（洛普替尼）已获得美国FDA授予的快速通道资格，用于治疗既往接受过一种ROS1酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗的ROS1阳性晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者以及未接受过铂类化疗的ROS1阳性晚期NSCLC患者。这是洛普替尼获得的第4项快速通道资格认定。肺癌是中国发病率最高的恶性肿瘤，也是癌症死亡的主要原因。据世界卫生组织统计，2020年中国肺癌新增病例约815,563例，死亡病例约714,699例。非小细胞肺癌约占肺癌的85%，约70%的非小细胞肺癌在初诊时已为局部晚期或转移。在中国，有2-3%的非小细胞肺癌患者发生ROS1重排。ROS1属于酪氨酸激酶胰岛素受体的家族成员之一,在多种肿瘤细胞系中高度表达，可激活与细胞分化、增殖、生长及存活相关的信号通路，进而造成细胞过度生长及增殖。重排后的ROS1基因表达的蛋白缺失细胞膜外的部分，只保留细胞膜内的激活区域，并与其他蛋白发生融合，长期处于过度活跃状态，持续传递生长增殖的信号，导致细胞异常增多。洛普替尼是一款在研的新一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可有效靶向ROS1和TRK A/B/C（原肌球蛋白受体激酶A/B/C）。而且洛普替尼具有紧凑的三维大环结构，能精准地定位于腺嘌呤结合位点，从而克服多种对其它TKI产生抗性的基因突变，杀死携带ROS1或NTRK基因融合的多种肿瘤细胞，对于未使用过TKI治疗或已经使用过TKI治疗的患者均有治疗潜力。来源：Turning Point Therapeutics官网2020年7月，再鼎医药从Turning Point 获得洛普替尼在大中华区（中国大陆、香港、澳门和台湾地区）的独家开发和商业化权利。2017年6月27日，洛普替尼被FDA授予“孤儿药”资格认定，用于治疗组织学病理为腺癌的晚期非小细胞肺癌患者。2020年12月8日，洛普替尼被FDA授予突破性疗法认定，用于治疗未接受过ROS1 TKI治疗的ROS1阳性转移性NSCLC患者。洛普替尼此前获得FDA授予的3项快速通道资格认定包括：①既往未接受过ROS1 TKI治疗的ROS1阳性晚期NSCLC患者；②既往接受过一次含铂化疗和一种ROS1 TKI治疗的ROS1阳性晚期NSCLC患者。③既往接受至少一次化疗和1-2种TRK TKIs治疗后进展，且无满意替代疗法的NTRK阳性晚期实体瘤患者。来源：Turning Point Therapeutics官网
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