乳腺活检证实为小叶原位癌或不典型增生的患者为乳癌高危人群，常采用他莫昔芬/雷洛昔芬（雌激素受体调节剂）、替勃龙（组织选择性雌激素活性调节剂）预防浸润性乳癌的发生，其中他莫昔芬和雷洛昔芬是美国食品药品管理局批准的高危乳癌治疗药物。
美国俄勒冈卫生科技大学的 Heidi Nelson博士等的一项系统性分析显示，他莫昔芬、雷洛昔芬和替勃龙三种药物均能降低浸润性乳腺癌的发病风险，但不同药物存在不同副作用。
研究者从MEDLINE、Cochrane databases数据库中选取了7项安慰剂对照随机试验和1项直接比较研究。与安慰剂组相比，应用他莫昔芬、雷洛昔芬和替勃龙治疗后分别使浸润性乳癌的发生风险降低30%、56%和68%。他莫昔芬、雷洛昔芬仅对雌激素受体阳性乳癌患者有效，但对预防雌激素受体阴性乳癌及非浸润性乳癌（乳腺导管原位癌）的发生和死亡无效，替勃龙无相关比较研究。
安全性方面，他莫昔芬和雷洛昔芬使血栓发生风险分别增加93%和60%；他莫昔芬组患者发生子宫内膜癌风险是安慰剂组的2.13倍；替勃龙使老年妇女中风风险增加。
分析显示，他莫昔芬、雷洛昔芬和替勃龙三种药物均能降低高危乳癌患者浸润性乳腺癌的发生风险，但使血栓栓塞（他莫昔芬、雷洛昔芬）、子宫内膜癌（他莫昔芬）、中风（替勃龙）的危险增加。
参考文献：Annals of Internal Medicine 2009;151:703-715
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