想必这两天大家都被罗氏的Phesgo（帕妥珠单抗曲妥珠单抗注射液）(皮下注射）的新药上市申请获得受理，这一重磅新闻刷屏吧！Phesgo与静脉注射曲妥珠、帕妥珠单抗疗效相当，安全性相似。但是与静脉输注帕妥珠+曲妥珠单抗相比，单次皮下注射Phesgo的给药速度要快90%以上，大大缩短了给药时间。
这种固定剂量的组合疗法相比于患者平时的静脉给药，Phesgo是通过皮下注射给药，微创，并且给药仅需5-8分钟，显著缩短了患者接受治疗的时间！大大提高患者用药可及性。
早在2020年该组合药物就已经FDA获批，用于治疗早期和转移性HER2阳性乳腺癌患者。Phesgo是由帕妥珠单抗、曲妥珠单抗与透明质酸酶的一种皮下注射固定剂量组合。帕妥珠单抗和曲妥珠单抗均为罗氏开发的靶向HER2的单克隆抗体，它们均与HER2受体结合，但位置不同，经研究发现两者联合用药可对HER信号通路提供更全面的双重阻断。另外，Phesgo与重组人透明质酸酶PH20（rHuPH20）搭配组合，rHuPH20可以暂时降解人体内的透明质酸，从而有助于其他注射治疗药物的分散和吸收。
其实不仅是最近的Phesgo，各大药企早就争相从单抗、双抗和免疫抑制剂甚至化疗的给药途径开始悄悄内卷！
EGFR 20ins首个口服药物
mobocertinib正式亮相
2021年9月15日，美国食品药物管理局（FDA）批准了武田制药的mobocertinib上市申请，适应症为用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或转移性的EGFR 20ins患者。Mobocertinib是武田研发的一种新型、高选择性、靶向 EGFR 20ins的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），作为EGFR 20ins第二款获批药物，可以说是众望所归！
在 2021 年 ASCO 年会上公布的最新数据，患者的客观缓解率（ORR）为28%，疾病控制率（DCR）为78% ，中位缓解持续时间（DoR)为 17.5 个月,中位无进展生存期(PFS）为 7.3 个月，中位总生存期（OS）为 24 个月。
首款皮下注射的双抗
口服之路任重道远
amivantamab是FDA批准的首个EGFR/c-Met双抗药物，这款EGFR/c-Met双抗药物，不但能治疗治疗EGFR难治突变20ins，在奥希替尼耐药后产生MET突变的患者中产生很好的疗效。6月21日，CDE官网显示，amivantamab皮下注射剂型在中国申报临床试验。
于2020年10月披露了一项amivantamab皮下注射剂型治疗晚期实体恶性肿瘤的I期临床研究（NCT04606381，PALOMA研究）。今年AACR大会上公布的I期的PALOMA研究结果显示，amivantamab皮下注射剂型的使用，具有很好的疗效和安全性。
这片免疫抑制剂红海
或通过给药方式出奇制胜？
2021年11月25日，国家药品监督管理局（NMPA）批准了皮下注射PD-L1抗体恩沃利单抗（KN035）用于标准治疗失败的MSI-H/dMMR晚期结直肠癌、胃癌及其它实体瘤。
恩沃利单抗是全球首个用于肿瘤免疫治疗的单域抗体，是全球第一款皮下注射PD-L1抑制剂。可在30秒内完成给药，能大幅节约了医患时间与医疗资源。安全性良好、可皮下注射、常温下稳定，可轻松完成给药过程，大大缩短给药时间，更好地改善患者生活品质，为实现将肿瘤作为慢性病长期管理的目标迈出了关键的一步。
皮下注射不止于恩沃利单抗，研究还在路上
随着PD1/L1赛道逐渐拥挤，各大药企纷纷发力。
PF-06801591是由辉瑞开发的一款皮下注射PD-1单抗，可与程序性细胞死亡(PD-1)受体结合，并阻断其与PD-1配体的相互作用，重新恢复T细胞识别杀伤癌细胞的能力。其可行性评估数据已发表在国际杂志《JAMA Oncology》上。
不止于皮下注射，PD-L1药物还能口服！
1、口服 PD-L1 ASC61登上舞台，国产PD-1/L1内卷再升级
1 月 10 日，口服 PD-L1 小分子抑制剂 ASC61 已被歌礼制药已递交给美国临床试验申请（IND），是完全自主研发的，用于治疗晚期实体瘤。
ASC61 是一种高选择性的强效口服 PD-L1 小分子抑制剂，通过诱导 PD-L1 二聚体的形成和内吞来阻断 PD-1/PD-L1 相互作用。ASC61 单药在多种动物模型中表现很好的抗肿瘤疗效。显示，ASC61 在临床前研究中有良很好的安全性和药代动力学特征。
2、贝达药业口服PD-L1临床申请获受理
2021年11月12日，CDE承办了贝达药业1类新药 BPI-371153胶囊的临床申请。BPI-371153是由贝达药业股份有限公司自主研发的新分子实体化合物，属于新型强效、高选择性的口服PD-L1（Programmed Cell Death 1 Ligand 1）小分子抑制剂。本品拟用于局部晚期或转移性实体瘤或复发/难治性淋巴瘤患者的治疗。贝达计划开发BPI-371153 用于治疗对抗PD-(L)1治疗有应答的多种癌症适应症。
3、 Incyte公司INCB086550
此前，Incyte公司在Journal for ImmunoTherapy of Cancer上报告了口服小分子PD-L1抑制剂INCB086550的I期（NCT03762447）临床数据。据了解，这是首个口服小分子PD-(L)1的人体试验数据。
4、红日药业IMMH-010
红日药业去年在ClinicalTrials.gov上登记启动其口服PD-L1药物艾姆地芬 （IMMH-010 ）治疗晚期恶性实体瘤的I期临床试验。该研究由广东省人民医院吴一龙教授担任主要研究者，计划入组96例恶性实体瘤患者,评估艾姆地芬60、120、240、360mg治疗恶性实体瘤的安全性和耐受性，确定艾姆地芬的最大耐受剂量和II期推荐剂量，同时评估食物对晚期实体瘤患者的药代动力学影响。
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