PI3K/Akt/mTOR通路是多种信号通路交叉后的下游分子，在很多肿瘤中参与细胞的增殖生长。因此，历年来PI3K/Akt/mTOR通路分子一直是药物研发的重点，但是进展寥寥。该通路在乳腺癌特别是三阴性乳腺癌中表达异常较多，在2017年及今年的ASCO 中都有相应药物报道，也获得不错的治疗疗效。随小编一起学习。
Ipatasertib
Ipatasertib是一种口服的ATP竞争性的小分子AKT抑制剂，通过PI3K/Ak抑制肿瘤生长。在2017年ASCO上，报道了一项Ipatasertib联合紫杉醇对比单药紫杉醇治疗初治晚期乳腺癌的临床研究的试验结果。同时由于PTEN缺失可以引起该信号通路的异常激活，研究还在初始阶段对患者按照PTEN的表达情况进行分组。
试验设计比较简单，我们来看一下研究结果PFS。在总人群中，联合组PFS要高于单药组，分别为6.2个月：4.9个月，P=0.037，具有统计学差异。在PTEN低表达组，联合组仍然产生较高的PFS，分别为6.2个月：3.7个月，但无统计学差异。
随后研究者统计了具有PI3K/Akt/mTOR/PTEN异常的患者人群的PFS比较。结果显示，联合治疗组PFS是化疗组的近2倍。
在其他疗效指标上，具有该通路异常的患者能存联合组中获得不同程度的生存延长优势。
基于I期优秀的试验结果，II期的IIFAIRLANE 研究正在开展中。
Taselisib
Taselisib是一种口服的PIK3CA的小分子抑制剂。在今年ASCO大会上公布了其III期临床研究SANDPIPER乳腺癌研究结果。试验比较了taselisb联合氟维司群对比单药氟维司群治疗ER+阳性PTEN阴性的局部晚期或转移的乳腺癌患者。
516例一线芳香化酶抑制剂激素治疗后疾病进展或复发的ER+/HER-局部晚期或转移性乳腺癌患者接受氟维司群+安慰剂(n=176)或氟维司群(n=340)治疗。结果发现，与对照组相比，接受Taselisib+氟维司群治疗的患者组PFS为7.4个月，明显高于对照组5.4个月，HR=0.70，将患者疾病进展的概率降低了30%，进展时间延长2个月左右。在ORR上，联合组是单药组的2倍多，分别为28% ： 11.9% ， P = .0002。疗效持续时间也要高于单药组，分别为8.7月：7.2 月。不良反应方面，3/4级AE确实有所增高，49.5%：16.4% 。，主要是腹泻等消化道反应和高血糖。可控。
ASCO 大会专家Harold Burstein教授指出，Taselisib在试验中给患者带来的生存获益明显超出研究者的预期。而我们都知道，PIK3CA是比较常见的突变，在乳腺癌中，约40%的雌激素受体阳性晚期乳腺癌患者存在PIK3CA突变，该试验的初步成功给了我们治疗新方向、新希望。当然在使用中也需要关注不良反应的监控。
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