吡咯替尼治疗HER2+晚期乳腺癌

2018年8月13日，吡咯替尼正式获得国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准，正式进入国内市场！

艾瑞妮（吡咯替尼）相对传统抗HER2药物，具有全面阻断、强效抑制的两大优势，这也决定了其确切的临床获益。

①全面阻断：吡咯替尼直接作用在胞内络氨酸激酶区，全面阻断HER家族同/异源二聚体下游通路。此外，曲妥珠单抗耐药的患者，吡咯替尼仍可能有效。

②强效抑制：对比可逆TKI拉帕替尼，吡咯替尼含有共轭双键结构，与ATP结合位点永久结合，作用不可逆，疗效更强；而对比不可逆TKI来那替尼，吡咯替尼生物利用度更高，药效更强。

目前，关于乳腺癌治疗，国内上市的只有曲妥珠单抗和拉帕替尼，吡咯替尼成为HER2+晚期乳腺癌的另一重要选择！

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药物介绍

拉帕替尼仅能与HER1、HER2结合，属于可逆的TKI抑制剂；

吡咯替尼能与HER1、HER2、HER4结合，属于不可逆TKI抑制剂！

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单药治疗

总体有效率为50%，中位PFS为35.43周；在亚组分析中，400mg剂量组的患者有效率高达87.5%，给我们乳腺癌患者提供了剂量参考；接受过赫赛汀治疗的患者有效率只有33.3%，未接受过赫赛汀治疗的患者有效率高达83.3%！

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联合用药

试验患者分为两组：①吡咯替尼+卡培他滨②拉帕替尼+卡培他滨；两组ORR分别为：78.5%vs 57.1%，mPFS为18VS7个月，①组疗效显著优于②组，P<0.0001，有统计学意义。不过从上图可以看出PC组的不良反应率高于LC组，期待后续进一步的研究方案。

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