小白菊内酯
小白菊内酯是一种倍半萜烯内酯类天然产物,分离自艾菊、观光木等药用植物,这些植物广泛应用于发热、驱虫和抗炎等。
近年来的研究证实小白菊内酯具有多种重要的药理活性,如抗肿瘤、抗病毒、抗炎和抗动脉粥样硬化等,小白菊内酯传统上主要用来治疗偏头痛、发热和类风湿性关节炎等。
近年来研究发现小白菊内酯在多种肿瘤中发挥抗癌作用,如乳腺癌、胆管癌、胰腺癌、膀胱癌、前列腺癌、白血病、黑色素瘤和神经元 等,并成为研究的一个重要热点,作用机制主要为抑制核转录因子kappa B、组蛋白去乙酰化酶和白细胞介素-12等。但是小白菊内酯的水溶性较差,这也限制了它的临床研究和应用。
为了提高小白菊内酯的水溶性和生物活性,人们对其结构进行了大量的修饰与改造工作,发现了一些具有优异生物活性的小白菊内酯衍生物。
前期研究显示,小白菊内酯结构中a -亚甲基-7-丁内酯的Micheal加成产物能够增加分子的水溶性,并保持或提高生物活性。
二甲胺衍生物LC-1是其中的一个成功实例,其具有显著的抗肿瘤和良好的理化参数,目前已进入临床研究。
烟草中的尼古丁不仅可以透过血脑屏障,通过改变M2小胶质细胞的极性、抑制先天免疫功能来促进脑转移,而且还能加速转移性肿瘤的生长。
参考来源:
https://rupress.org
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