2020年11月7日，《OncLive》公布了一项II期 SUMMIT试验的中期数据，评估了来那替尼（通用名：Neratinib，商品名：Nerlynx）用于EGFR 18外显子突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的临床活性。
此前，美国FDA于2020年2月25日批准来那替尼治疗已接受过两种或以上治疗方案的转移性晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。
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《来那替尼治疗乳腺癌临床数据》
来那替尼是一种EGFR/HER2双靶点抑制剂，通过减少EGFR和HER2的自磷酸化，抑制下游的MAPK和AKT信号通路，从而抑制EGFR或HER2过表达肿瘤细胞的增殖。
研究结果显示：除了乳腺癌外，来那替尼在有HER2突变的非小细胞肺癌、宫颈癌、胆道系统肿瘤以及唾液腺肿瘤中，均有明显的疗效，均有患者肿瘤缩小超过30%，甚至有部分患者出现了肿瘤完全缓解。
商品名：Nerlynx
通用名：Neratinib（来那替尼）
靶点：HER2、EGFR
厂家：Puma Biotechnology
规格：40mg*180
美国首次获批：2017年
中国首次获批：尚未获批
获批适应症：HER2阳性乳腺癌
推荐剂量：
早期乳腺癌的延长辅助治疗：每日一次，每次240mg，随餐服用；
晚期或转移性乳腺癌：在21天周期的第1~21天，每日一次，每次240mg，联合卡培他滨(21天周期的第1~14天，每日两次，每次750mg/m2)。
价格：40mg*180：约7000元
储存条件：室温20℃~25℃
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在这个开放标签、多中心、多国、II期篮子试验的队列中，开始研究来那替尼在EGFR外显子18阳性的NSCLC患者中的安全性和有效性。患者接受口服来那替尼单药治疗，每日剂量为240mg。该试验的主要终点是基线后第一次肿瘤评估的客观缓解率（ORR），即第8周。关键的次要终点包括根据RECIST标准评估的ORR 、反应持续时间（DOR）、临床获益率、无进展生存期（PFS）、安全性和生物标记。入组患者的人群特征为：中位年龄为67岁，36%的患者年龄小于65岁，而64%的人年龄在65岁以上；45%的患者是女性，55%的患者是男性；ECOG评分为1（55%）或0（45%）；大多数参与者（91%）是白人；对于转移性或局部晚期疾病，患者先前接受治疗的中位数为2；55%的患者之前接受过化疗，27%的患者之前接受过检查点抑制剂。91%的患者曾接受过TKI治疗：58%的患者接受了吉非替尼或埃克替尼治疗；25%的患者接受了奥西替尼治疗；17%的患者接受了阿法替尼治疗。研究结果表明，在10例接受EGFR抑制剂治疗的可评估患者中，60%（n=6）出现部分缓解（PR）， 40%（n=4）患者出现确认的部分缓解（PR）；临床获益率为80%（n = 8）；中位反应持续时间（DOR）为7.5个月；中位无进展生存期（PFS）为9.1个月。在安全性方面，11例接受来那替尼治疗的患者中，没有一例出现3级或更高级别的腹泻。然而，36%（n=4）的患者在治疗中出现1级腹泻，9%（n=1）的患者出现2级腹泻。在接受治疗时，没有患者需要保持或减少剂量。此外，没有患者因腹泻而住院。这些早期研究结果非常令人兴奋，可能被证明是EGFR 18外显子突变的非小细胞肺癌患者的有效选择，期待着来那替尼在这一患者群体中的进一步发展！
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