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聚乙二醇改性重组人内皮抑素后(ES-peg-NH2/Ala/Arg/Asn/Asp)有什么新功能?

内皮抑素ES及其修饰物能明显抑制斑马鱼模型体节间血管生成,聚乙二醇化的ES可以增强原始ES的稳定性,延长半衰期。

  

 

聚乙二醇定点修饰重组人内皮抑素(rhES)(mPEG-rhES)

PEG化已经很好地实现了定点特异性修饰的目标,使用能够特异性地和蛋白质或多肽的N端α氨基共价结合的单甲氧基聚乙二醇丙醛(mPEG-PAL)对蛋白质类药物进行化学修饰。从该研究中掌握了蛋白质类药物聚乙二醇化的基本技术手段和反应规律,建立起一套比较成熟的蛋白质类药物化学修饰的开发流程,也获得了这些药物的具体二代产品,为它们的进一步开发和应用提供支撑,如:

重组人内皮抑素的N端氨基定点PEG化修饰

内皮抑素能够特异性地抑制上皮细胞的增殖,显著抑制血管生成和肿瘤生长。用平均分子量为5000道尔顿的mPEG-PAL对重组人内皮抑素的N端氨基进行了定点化学修饰,得到单PEG化修饰产品mPEG-rhES。这一位点特异性的化学反应条件通过L9(34)正交试验获得。

我们可以用各种荧光标记聚乙二醇重组人内皮抑素:ES-peg- FITC/CY3/CY5/CY5.5荧光标记聚乙二醇内皮抑素

其他PEG-rhES衍生物有:rhES-peg-NH2氨基聚乙二醇重组人内皮抑素

ES-peg-NH2重组人内皮抑素聚乙二醇氨基

ES-PEG- Ala丙氨酸聚乙二醇重组人内皮抑素

Ala-PEG-rhES丙氨酸聚乙二醇重组人内皮抑素

Arg-PEG-ES精氨酸聚乙二醇人内皮抑素

Asn-PEG-ES天冬酰胺聚乙二醇人内皮抑素

Asp-PEG-ES天冬氨酸聚乙二醇人内皮抑素

Cys-PEG-ES半胱氨酸聚乙二醇人内皮抑素

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