王蔼明教授解答:对于先兆流产,处方里面地屈孕酮首选剂量是40毫克,首先会给40毫克的一个冲击量,接下来是早、中、晚各一粒,平稳了之后,早、晚各一粒。
为什么会这样的呢?我们都知道,药物口服它会有首过效应,一旦达到了一定的量,我们再增加量,它也不会完全吸收,会有个饱和量,所以40毫克可能它的作用最后也就相当于20毫克。
在我查的一份资料里面,孕激素黄体酮胶丸100毫克,吃一粒的情况下,血药浓度是5ng/mL, 相当于地屈孕酮10毫克,当然地屈孕酮测不出来。
孕激素黄体酮胶丸200毫克,给两粒的情况下,血药浓度就是9ng/mL,而不是成倍增加,没有增加到10ng/mL, 300毫克的情况下,只有19ng/mL,到400毫克的情况下,是23ng/mL,增加了4ng/mL,那么我们再给600毫克,可能血药浓度就不会进一步增加。
所以孕激素的生理的剂量,实际应该是10ng/mL以上就足够了,因此我们给200毫克就接近了,那么300毫克是19ng/mL就很高了,地屈孕酮也同样,增加剂量它的药效不一定会变成一个正比的趋势,或翻倍的增加。
而肌注黄体酮,我们如果给20毫克,血药浓度是7-11ng/mL,就相当于我们给两粒黄体酮的剂量,还相当于我们给两粒地屈孕酮的剂量。
还有就是戊酸雌二醇(补佳乐),它的利用度非常低,1毫克的时候雌激素才增长15ng/L,24小时之后就降下来了,多次给药,比如说我们早、中、晚给,或者早、晚给,那么它会持续的更高。
芬吗通里面的雌激素,如果我们给一粒(1毫克),血药浓度就是28ng/L,最小的时候是20ng/L,最高的达到54ng/L,如果我们给2毫克以上,就会达到100ng/L以上,要比补佳乐的活性强的多。
补佳乐不能阴道上药,芬吗通的雌激素是可以的,我们如果上白色1毫克半片,血药浓度就达到了1000ng/L以上,这个我们现在是很少用了,现在基本上是芬吗通2毫克一粒,口服,就会达到100ng/L以上,如果早晚各一粒芬吗通红片,血药浓度基本上都是150ng/L—200ng/L以上, 就达到了正常的生理需要量。
我们在应用的时候,要了解兑换的等换量,孕激素黄体酮20毫克就相当于黄体酮胶丸200毫克,黄体酮胶丸是早晚各一粒口服是常规剂量,地屈孕酮早晚各10毫克是常规剂量,这三种情况下是对等的,大家应该了解。
最后,地屈孕酮有没有明显副作用?没有明显的副作用。曾经有一段时间,有人说地屈孕酮会增加胎儿的心脏畸形,那么现在,已经把这个问题搞清楚了,它不并不会增加胎儿的心脏的畸形。
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