可卡因是一种中枢兴奋剂,是从生长在南美安第斯山脉的古柯类植物树叶中提取的一种生物碱。使用可卡因后从最初的欣快、愉悦和精力充沛而逐渐转变为严重的抑郁、焦虑和无能感,甚至引起心脏毒性,致精神病、致惊厥和致死的作用。
可卡因易溶解于盐酸中,形成水溶性盐,可通过口、鼻、皮肤、性器官等人体黏膜吸收,黏膜用药比静脉注射起效慢,注射后2-3分钟即有总量的2.3%出现在血液中。可卡因最重要的药理作用是刺激中枢神经系统,兴奋大脑皮层,而后再由皮层过度兴奋转为抑制状态。肝脏中可卡因受体密度高,其亲和力比脑中的强。静脉注射后10-15分钟达到峰值。大约20%的可卡因可进入肝脏,并在此保留40分钟左右。肾脏摄取可卡因的速度介于肝脏和心脏之间,2-3分钟可达到峰浓度,清除半衰期约为10分钟,人类肾脏只有肾皮质有摄取可卡因的作用。
1.神经系统
可卡因进入中枢神经系统,可使人迅速产生欣快感,可卡因的致欣快感和提高情绪作用主要取决于血药浓度处于上升期还是下降期,因为它致欣快作用的衰减速度比血浓度下降的速度要快。可卡因是一种致惊厥剂,单剂量的可卡因即可诱发癫痫发作,重复使用可引起癫痫慢性话。此外,可卡因滥用还可引起颅内出血吗、抽搐,持续性或机械性重复动作、共济失调和步态异常。而这些异常会在停药后逐渐消失。
2.心血管系统
可卡因可引起心律失常、心动过缓、室性前期收缩、室性心动过速、室颤及心肌收缩不全、血压升高等疾病。而血压升高可造成自发性出血或脑血管意外。
3.呼吸系统
鼻吸可卡因后因很快被鼻粘膜吸收,因其刺激性及时对血管有收缩作用,故容易形成鼻腔溃疡,嗅觉丧失,鼻粘膜萎缩出血、鼻中隔穿孔。可卡因能作用于延髓呼吸中枢,支气管平滑肌和肺血管,导致呼吸系统并发症,如呼吸困难。肺泡出血、咳血、咳嗽、肺水肿、肺哮喘、间质性肺炎/纤维化、肺淤血/出血及呼吸道损伤、气胸等。
4.对性功能的影响
很多可卡因滥用者认为可卡因能提高性欲,但严重成瘾后,及时没有性器官的刺激也诱发性兴奋甚至自发射精,有时甚至可以取代性伙伴,可卡因的性兴奋作用很快变产生耐受性。长期滥用可出现各种性功能障碍,主要包括月经失调、泌乳、停经、性兴奋不能喝不孕等。
5.免疫系统与传染性疾病
静脉注射毒品容易通过共用不洁注射器感染HIV而损伤免疫系统,削弱机体对AIDS常见的机会性感染的抵抗能力。通过静脉注射可卡因和滥交患者还可能传播和感染乙肝病毒、肝炎、性病(特别是梅毒)等。
6.对妊娠和胎儿的影响
可卡因使精子的数量和运动性降低,同时增加异常精子的数量。妊娠女性对可卡因的毒性作用的易感性增高,引起自发性流产,导致胎儿神经系统发育缺陷、生长迟缓、胎盘损伤和胎盘早剥。女性在怀孕期间滥用药物,出生后婴儿易患“新生儿药物戒断综合征”,主要表现为血压增高、心率加快、出汗、瞳孔增大和窒息等,直接威胁新生儿的生命。
7.精神障碍
精神症状多在滥用可卡因后随即发生,且多件静脉注射用药者。有研究表明可卡因滥用者10.5%的人在服用可卡因后其首发症状表现为精神异常,如烦躁不安、焦虑、激动、偏执狂、幻觉、欣快、抑郁甚至精神错乱等。
大量滥用可卡因后患者常出现警觉过度,重者可出现类似精神分裂症的疑心和关系妄想。同时伴有不同程度的刻板动作,固定妄想,自知力丧失,缺乏欣快感或感情迟钝:社交能力下降,人际关系敏感,焦虑、紧张或愤怒,判断力下降。
8.人格障碍
边缘人格障碍者使用可卡因后易诱发过度愤怒和暴力行为。滥用期间或用后短期内社会功能或职业功能下降。
9.其他不良反应
可卡因滥用通过不同滥用途径引起特异性的不良反应。例如高催乳素血症,可能与可卡因干扰多巴胺对催乳素分泌的抑制作用;体重下降,横纹肌溶解症;抽吸可卡因可引起肠道缺血、肠道血管痉挛;静脉注射可引起细菌性或病毒性心内膜炎、蜂窝织炎、脑炎、脑血肿、败血症、动脉栓塞、肾梗死和血栓性静脉炎、可卡因斑痕、角膜炎、拇指牙齿损伤等。各种途径的可卡因滥用均可引起猝死。
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