【脉铂医药】MedBio|451492-95-8|AV-412 free base使用方法

1、AV412(Free base)物理参数：

常用名	AV-412自由基	英文名	AV412(Free base)
CAS号	451492-95-8	分子量	507.002
密度	1.3±0.1 g/cm3	沸点	672.9±55.0 °C at 760 mmHg
分子式	C27H28ClFN6O	熔点	无资料
闪点	360.7±31.5 °C

2、AV412(Free base)技术资料：

体外研究	AV-412抑制EGFR和ErbB2的自身磷酸化，IC50分别为43和282 nM。 AV-412还抑制表皮生长因子（EGF）依赖性细胞增殖，IC50为100 nM。 AV-412在吉非替尼耐药的H1975细胞系中消除EGFR信号传导，该细胞系在EGFR中具有L858R和T790M的双重突变[1]。
体内研究	在使用癌症异种移植模型的动物研究中，AV-412（30mg / kg）显示完全抑制分别过表达EGFR和ErbB2的A431和BT-474细胞系的肿瘤生长。 AV-412以与其抗肿瘤功效相对应的剂量抑制EGFR和ErbB2的自磷酸化。当应用各种给药方案时，AV-412对每日和每隔一天的时间表显示出显着的效果，但不是每周一次的时间表，这表明频繁给药对于该化合物是优选的。此外，AV-412对过表达ErbB2的乳腺癌KPL-4细胞系显示出显着的抗肿瘤作用，该细胞系对吉非替尼耐药[1]。
激酶实验	使用EGFR，EGFRL858R，EGFRT790M，EGFRL858R / T790M的重组细胞内激酶结构域和来自A431细胞膜的纯化EGFR。激酶反应在8mM MOPS（pH 7.0），0.2mM乙二胺四乙酸（EDTA），10mM MnCl 2,10mM Mg乙酸盐，0.1mg / mL聚（Glu，Tyr）4：1，[γ33P-ATP]中进行。和5-10 mU的酶，除了250μM的GGMEDIYFEFMGGKKK肽底物用于EGFRT790M。通过添加ATP引发磷酸化，并使其在室温下进行40分钟。通过加入3％磷酸终止反应，然后将等份的反应混合物点在滤垫上。在漂洗去除非特异性结合的肽后，对滤光片进行闪烁计数[1]。

3、AV412(Free base)同类产品列表：

品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19334	Motesanib	Motesanib	453562-69-1	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19295	BMS-536924	BMS-536924	468740-43-4	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19378	Sunitinib	Sunitinib	557795-19-4	500mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19393	KX1-004	KX1-004	518058-84-9	100mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19432	AG 555	AG 555	133550-34-2	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19331	LRRK2-IN-1	LRRK2-IN-1	1234480-84-2	50mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19412	KB SRC 4	KB SRC 4	1380088-03-8	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19439	K 252a	K 252a	99533-80-9	1mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19319	IRAK inhibitor 1	IRAK inhibitor 1	1042224-63-4	10mg	≥98%
品牌	货号	中文名称	英文名称	CAS	包装	纯度
MedBio	MED19384	Imatinib (STI571)	Imatinib (STI571)	152459-95-5	10mM (in 1mL DMSO)	≥98%