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独特靶向结合特性BRAF抑制剂康奈非尼:明显改善黑色素瘤!
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2023.10.11 山东

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黑色素瘤是黑色素细胞来源的一种高度恶性肿瘤,可由先天性或获得性良性黑素细胞痣演变而成,也可由发育不良性痣恶变导致,也可以是新发生肿瘤。黑色素瘤在临床中多发生于皮肤,也可见于黏膜和内脏,好发于成人,且具有一定的遗传性。

| 图源网络,如有侵权请联系作者删除

令人惋惜的是黑色素瘤的治疗方式最主要的是早期手术切除,除此之外缺乏有效治疗,因此患者的预后相对较差。至2023年为止,全球范围内的研究表明,黑色素瘤的发生率和死亡率正在逐年升高。有研究显示Ⅲ期恶性黑色素瘤患者的五年生存率为69%,Ⅳ期恶性黑色素瘤患者的中位生存时间是7.5个月,5年生存率仅为6%,生存率极低,黑色素瘤仍然是皮肤癌相关死亡率的一个重要因素。

2018年6月,美国药监局(FDA)批准上市了一种针对黑色素瘤的药物——康奈非尼,给诸多黑色素瘤患者带来了希望。

| 康奈非尼

康奈非尼是独特靶向结合特性BRAF抑制剂,其药物作用原理为药物成分通过作用于BRAF-V600E以及野生型BRAF和CRAF体外无细胞测定,抑制细胞增殖因子信号的转导过程,使癌细胞停止生长并死亡,对于治疗BRAF-V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤具有显著效果,除此之外,康奈非尼也可以用于治疗BRAF-V600E突变阳性转移性结直肠癌(CRC)等其他肿瘤。

在临床中,部分研究者进行了进行了一项分为两部分、随机、开放标签的3期研究,以证实康奈非尼对于黑色素瘤的疗效。在该实验中,577名患者被随机分配到康奈非尼加比美替尼组、维莫非尼组,研究目的主要是看这三组患者治疗后的无进展生存期。

该项试验的研究结果显示,康奈非尼加比美替尼组联合治疗的患者中位无进展生存期为14.9个月,而维莫替尼组患者的中位无进展生存期仅为 7.3个月。

| 试验结果

与其他药物相比,康奈非尼加比美替尼大大提高了黑色素瘤患者的生存时间,成为BRAF突变黑色素瘤患者的新治疗选择,改善了BRAF突变黑色素瘤患者的生存状态。

| 参考资料

1、赵辨.中国临床皮肤病学[M].第2版.南京:江苏科技技术出版社,2017.

2、康奈非尼FDA药品说明书

3、Dummer R, Ascierto PA, Gogas HJ, Arance A, Mandala M, Liszkay G, Garbe C, Schadendorf D, Krajsova I, Gutzmer R, Chiarion-Sileni V, Dutriaux C, de Groot JWB, Yamazaki N, Loquai C, Moutouh-de Parseval LA, Pickard MD, Sandor V, Robert C, Flaherty KT. Encorafenib plus binimetinib versus vemurafenib or encorafenib in patients with BRAF-mutant melanoma (COLUMBUS): a multicentre, open-label, randomised phase 3 trial. Lancet Oncol. 2018 May;19(5):603-615. doi: 10.1016/S1470-2045(18)30142-6. Epub 2018 Mar 21. PMID: 29573941.

4、Shirley M. Encorafenib and Binimetinib: First Global Approvals. Drugs. 2018 Aug;78(12):1277-1284. doi: 10.1007/s40265-018-0963-x. PMID: 30117021.

注:本文发布的目的在于传递更多信息,不做任何用药依据,具体用药指引请咨询主治医师。如涉及作品内容、版权和其他问题,请与作者留言联系,我们将在第一时间删除内容。

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