阿瑞匹坦——aprepitant

药物名称

aprepitant

药物制剂

商品名称

Aprecap

适应症

阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。

给药途径

口服

靶点

NK1 receptor antagonist

药物特点

阿瑞匹坦是人P物质神经激肽 1（NK1）受体的选择性高亲合力拮抗剂。对其他现有治疗化疗引起恶心呕吐（CINV）和术后恶心呕吐（PONV）的药物的作用靶点5-羟色胺受体3（5-HT3）、多巴胺受体和糖皮质激素受体的亲和力低或无亲和力。

原研公司

Merck & Co Inc

研发历史

待更新

上市时间

2003

国内上市时间

已上市

国内申报厂家

四川制药制剂有限公司、成都百裕科技制药有限公司、齐鲁制药有限公司、成都地奥制药集团有限公司、江苏正大天晴药业股份有限公司、连云港润众制药有限公司、扬子江药业集团有限公司

原研专利

信息

专利号

到期日

专利名称

WO-09400440

2013

Morpholine and thiomorpholine tachykinin receptor antagonists

全球销售

预测

S

W

O

T

1. 全球批准的首个NK1抑制剂，用于化疗引起的呕吐

2. 疗效显著优于昂丹司琼

3. 对5-羟色胺、多巴胺或糖皮质激素受体亲和力较小

1. 2017年仿制药进入

2. 未批准用于化疗呕吐的单药治疗

3. 最常见的副作用是脱发、厌食、乏力、便秘、腹泻、头痛和恶心

1.  适应症全球市场容量巨大

2. 70-80%癌症患者化疗引起呕吐症状

1. 仿制药大量掠夺原研市场

2. 部分患者不适合口服给药

3. 新型可注射NK1拮抗剂Cinvanti和Varubi即将进入市场

原研工艺路线

待更新

杂质信息

待更新

aprepitant汤森路透Cortellis报告免费下载

https://pan.baidu.com/s/1Bs1lGxdLVARaBU37OzxpuQ

学如逆水行舟，不进则退；

心似平原走马，易放难收。

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