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肝药酶通道上药物的相互影响

部分药物同时服用可引起代谢通道“堵塞”

肝脏-肝酶通道是药物代谢重要的通道

有些药不能一起吃的一个原因就是肝脏-肝酶通道发生了“堵塞”,这会导致帮助分解药物的药酶无法发挥作用。

药酶是一种蛋白质,可以作为催化剂作用在药物之上,把吃进去的药物从一种的形态转化为另一种形态。

有些药物本身没有活性,处于沉睡状态,通过药酶才能起作用,所以当通路堵塞,药酶无法发生作用,药物吃进去无法发挥作用,吃了也白吃!

还有些药物本身是有活力的,需要通过药酶让它变得没有活力,变成没有毒性没有作用的,再排出体外。此时通道堵塞,会导致蓄积在体内的药物浓度过高,引发药物中毒,出现肌痛、急性肾衰竭等危急的后果。

降压药与降脂药

降脂药和降压药进入人体代谢时,都需要走入肝药酶3A4通道,当二者同时占据同一通道时,就会出现药酶无法载荷的情况,使药酶通道堵塞。

常见的降脂药中,阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀是需要通过肝药酶3A4通道代谢的,当其与某些降压药同时相遇在同一通道中,就可能产生药物不良反应。

降压药中,氨氯地平地尔硫卓也是经过肝药酶3A4通道代谢的,需注意的是服用辛伐他汀与氨氯地平时一定要注意辛伐他汀的剂量,遵医嘱调整药量。

用地尔硫卓时,则需要同时注意阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀三类药物,服用前需要与临床医生沟通剂量。(注意:不是所有的降压药都会与降脂药产生作用,具体请遵医嘱。)

抗菌药与降脂药

除部分降脂药与降压药,还有其他的药物也会走肝药酶3A4通道进行代谢,这些药物在同一通道与降脂/降压药相遇时,也会导致药酶超载荷,通路堵塞。

一、克拉霉素

克拉霉素是抗幽门螺杆菌四联疗法中最常见的抗菌药物,同时它也属于强抑制剂,可以将药酶通路彻底堵塞,此时若同服了阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀等需要通过肝药酶3A4通道代谢的降脂药,可能导致降脂药无法代谢,在体内蓄积,进而产生肌肉毒性。

二、红霉素

常见的抗细菌药物红霉素也能与降脂药产生严重的相互作用,导致药物蓄积产生肌肉毒性。

三、抗真菌药物

抗真菌药物如伊曲康唑对药酶作用很强,也会导致通路堵塞进而造成药物蓄积。

在不得不服用这几类药物时,一是要注意降脂药的用量需要在起效范围内越小越好,二是可以与医生沟通,换一种他汀类药物服用。

人体胆固醇在晚上两三点钟时合成效率最高,因此降脂药建议睡前服用

降脂药中,阿托伐他汀与瑞舒伐他汀属于长效制剂,一天当中任何时间服用均可


部分胃药与抗凝药不能同时服用

氯吡格雷是抑制血小板聚集的常见抗栓药,其在体内发生作用前需要在肝脏进行代谢转化,此时就需要肝药酶参与其中才能转化成有效的活性物质,从而起到抑制血栓的作用。

常见的胃药如奥美拉唑需要肝药酶CYP2C19进行代谢,抗血栓药氯吡格雷也需要肝药酶CYP2C19激活。

抗栓药物属于前体药物,其本身不具备活性,需要在药酶作用后才能起效,而此时药酶若是被部分胃药“抢走”,则抗栓药就无法“苏醒”,也无法发挥作用了。

奥美拉唑与氯吡格雷同时应用,氯吡格雷的效果会比单独应用下降45%,治疗效果就会打折扣。

因此日常应避免这两种药同服,同服可能导致抗栓药无法起效,用药需谨遵医嘱。
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