福音！避免有毒Sn试剂的使用，加州大学合成大牛Garg开发出合成芳香乙酮好方法

芳香乙酮衍生物在有机合成化学中是一类非常重要的有机合成砌块，可氧化为酮酸，酮醛，羧酸，甲基可卤代成卤代酮进行一系列衍生化反应，可与DMFDMA反应进行一系列的杂环合成等等。用途可以说是数不胜数。在合成实验室最常用的当属有机Sn试剂1与卤代（类卤素）芳烃的偶联-水解反应（傅克反应也比较常用）。然而，我们知道，这个有机Sn、试剂还是有一定毒性的，2014年，来自加州大学合成大牛Garg开发出合成芳香乙酮好方法，使用乙酰基三甲基硅烷作为乙酰基的等价体与各种卤素/类卤素进行钯催化的偶联反应制备芳香乙酮衍生物（Org. Lett. 2014, 16, 3, 824–827），并在最近（2021年）在著名期刊Organic Synthese（Org. Synth. 2021, 98, 68-83）发文详细介绍了实验细节研究。

使用最常见的催化剂：Pd(PPh3)4作为催化剂，DCE作为溶剂，在氟化铯的作用下，可实现众多卤代（类卤带）芳烃的偶联反应，底物普适性非常广，官能团兼容性也很好，产率最高可达到97%。最让人欣喜的是乙酰基三甲基硅烷3是可以买到的，而且不是很贵。

该反应的实际应用，在下面的活性产物的修饰中体现的淋漓尽致。

大家在以后的实验中想构建乙酰基，不妨尝试一下这个反应，简洁高效，关键试剂安全性要好很多。