一百年多前,德国免疫学家保罗·欧立希(PaulEhrlich)最早提出单克隆抗体的“黄金子弹”学说,即:利用单克隆抗体对抗原的特异性结合实现对癌变细胞的靶向治疗。随着基因工程抗体制备技术的成熟,以及新型化学连接技术的出现,抗体偶联药物的概念逐渐变为现实。抗体偶联药物是指将具有高度靶向性的单克隆抗体,通过特定的一段连接片段,实现同具有细胞毒性抗肿瘤药物的偶联,从而将抗体的高度选择性与药物的抗肿瘤活性合二为一。在美国艺术与科学院、美国国家科学院两院院士Raymond J. Deshaies教授近期在Nature杂志发表的题为《Multispecific drugs herald a new era of biopharmaceutical innovation》的综述中,他将多特异性药物分为两大类:一类是在特定作用位点上提高治疗效果的药物,即Tetherbodies(包括SOMs和COMLs);另一类是将治疗靶点与生物效应器联系起来的药物,即Matchmakers(COMMS)。而抗体偶联药物就是典型的第一种多特异性药物SOM(sequentially binding obligate multi-specificdrugs)。2000年,第一个ADCs药物Mylotarg经FDA批准上市用于治疗急性髓系白血病,标志着ADC技术逐步进入大发展阶段。