抗体药物小贴士-Ranibizumab

名称和别名Ranibizumab；RG-3645

商品名Lucentis®

获批时间2006/6/30 FDA

适应症用于治疗与年龄相关的湿性黄斑变性

开发公司Roche/Novartis

抗体类型人源化Fab

靶点信息VEGF-A

作用机制

Ranibizumab是一种靶向VEGF-A的人源化Fab，可以阻断VEGF-A与其受体（VEGFR1和VEGFR2）在内皮细胞表面的相互作用，从而减少内皮细胞增殖、血管渗漏和新血管形成。

给药方式IV

推荐剂量

推荐剂量：0.5mg玻璃体腔内注射，每月1次

药代动力学每月玻璃体腔注射后，最高血清浓度在0.3 ng/mL至2.36 ng/mL之间，半衰期约为9天

临床试验

Lucentis的获批是基于两项双盲、随机、安慰剂对照的针对AMD患者的临床研究的数据结果。

在这两项研究中，主要的疗效终点是保持视力的患者比例，定义为与基线相比，12个月时视力下降不到15个字母。几乎所有接受了LUCENTIS治疗的患者（约95%）均保持了视力。34%-40%的LUCENTIS治疗患者出现视力有临床意义的改善，定义为12个月时获得15个字母的改善。病变的大小对结果没有显著影响。试验均达到了主要终点。

不良反应

最常见的不良反应（发生率≥6%比对照组）包括结膜出血，眼痛，玻璃体漂浮物眼压增多高和眼内炎症

免疫原性在临床试验中，大约在1%-6%的患者中检测到抗抗体。