名称和别名Eculizumab;h5G1.1
商品名Soliris®
获批时间2007/3/16 FDA
适应症用于阵发性睡眠性血红蛋白尿(PNH)
开发公司Alexion Pharmaceuticals
抗体类型人源化单克隆抗体
靶点信息C5
作用机制
Eculizumab是靶向C5蛋白的人源化单克隆抗体,对 C5 蛋白的亲和力较高,可抑制其分裂为 C5a 和 C5b,从而预防末端补体复合物 C5b-9 的产生。其可抑制阵发性睡眠性血红蛋白尿患者补体介导的血管内溶血。
给药方式IV
推荐剂量
推荐剂量:成人静脉滴注,前 4 周一次 600mg,一周 1 次;第 5 周 900mg;之后一次 900mg,每 2 周 1 次。
药代动力学血药峰浓度为(194±76)μg/ml,分布容积 7.7L。总体清除率 22ml/h,消除半衰期(272±82)h。
临床试验
Soliris的获批是基于一项双盲、随机、安慰剂对照的为期26周针对PNH患者的临床研究的数据结果。患者被随机分配到Soliris治疗组(n=43)和安慰剂组(n=44),Soliris静脉滴注,前 4 周一次 600mg,一周 1 次;第 5 周 900mg;之后一次 900mg,每 2 周 1 次。
试验结果显示,与安慰剂治疗的患者相比,使用Soliris治疗的患者的溶血性显著降低(p<0.001),从而导致贫血的改善,这表现在血红蛋白稳定度提高和红细胞输注需求减少。经过3周的Soliris治疗后,患者的疲劳减轻,健康相关的生活质量得到改善。试验达到了主要终点和次要终点。
不良反应
最常报告的不良反应(≥10%或高于比安慰剂)有:头痛、鼻咽炎、背痛和恶心
免疫原性在临床试验中,有2%(3/196)的患者检测到抗抗体。
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