奥美拉唑、雷贝拉唑、艾司奥美拉唑的区别！

作者：格地章

来源：医学界消化肝病频道

质子泵抑制剂（PPI）是目前临床治疗和预防酸相关性疾病的首选药物。

雷贝拉唑、奥美拉唑和埃索美拉唑是临床常用的PPI，那么，它们之间有哪些区别呢？临床用药上应该如何选择？今天，我们就一起从结构、药代动力学、适应证、给药方法等5方面，分别探讨临床常用的这三种PPI的区别。

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结构差异

PPI属于弱碱性的苯并咪唑类化合物，其在酸性的壁细胞分泌小管内，转化为次磺酸和亚磺酰胺，后者与质子泵（H+-K+-ATP酶）共价结合，使酶失活，减少胃酸分泌。

表1：结构差异

起效时间：雷贝拉唑起效最快，艾司奥美拉唑次之，奥美拉唑最慢。

雷贝拉唑与酶结合位点最多，且其解离常数（pKa）值较高，活化的pH范围明显增大，因此在壁细胞中能更快聚积，起效以及解除症状的速度均较快。

02

药代动力学差异

抑酸强度：艾司奥美拉唑＞雷贝拉唑＞奥美拉唑。

艾司奥美拉唑是奥美拉唑（消旋体）中作用强的S-异构体，把药效差的L-异构体剔除后，其抑酸作用大大增强。 

表2：药动学差异

注：+表示很低，++表示中等，+++表示快、高或强，++++表示更快、更强。 

雷贝拉唑：部分经磺基转移酶代谢

雷贝拉唑部分通过非酶代谢，与华法林、安定、苯妥钠和茶碱等合用时不会发生相互作用，是较安全的质子泵抑制剂。

奥美拉唑、艾司奥美拉唑在体内主要经过CYP2C19和CYP3A4代谢，因此易与CYP450酶相关的药物产生相互作用。

国内一研究发现，CYP2C19代谢型中，快代谢型占38.76%，中间代谢型占47.88%，慢代谢型占13.35%。

快代谢型患者的CYP2C19酶活性强，PPI体内代谢快，适当增加服药剂量或服药频率可显著提高治愈率；

中间代谢型患者可按照常规剂量用药，应时刻监测血药浓度，必要时可酌情增加剂量；

慢代谢型患者的CYP2C19酶活性较低，PPI体内代谢慢，在采用常规剂量服药时，需加强临床关注，预防不良反应的发生。 

需要提醒的是：

雷贝拉唑大部分经CYP2C19和CYP3A4代谢，慢代谢者雷贝拉唑的半衰期增加1.6倍。

氯吡格雷药品说明书：

奥美拉唑可使氯吡格雷活性代谢产物的血药浓度下降，不推荐氯吡格雷与奥美拉唑、艾司奥美拉唑联合使用。氯吡格雷可与泮托拉唑联合用药！

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适应证差异

表3：口服剂型适应证差异

注：NASIDs：非甾体抗炎药；A：仅限于Hp感染相关的十二指肠溃疡的愈合治疗及预防Hp相关的消化性溃疡复发治疗。 

表4：注射剂型适应证差异

04

给药方法差异

■ 给药途径

奥美拉唑、雷贝拉唑及艾司奥美拉唑均可口服给药。

目前，奥美拉唑及艾司奥美拉唑静脉注射和静脉滴注均可，而雷贝拉唑只可静脉滴注。

对于不能吞咽的患者，原研药（奥美拉唑、艾司奥美拉唑）可溶于不含碳酸盐的水中，并通过胃管给药。

■ 给药剂量

表5：常规剂量与维持剂量（mg)差异

注：A：40mg用于反流性食管炎。

■ 静脉配制及保存方法

表6：静脉配制及保存方法差异

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特殊人群用药差异

■ 妊娠期及哺乳期妇女

奥美拉唑妊娠安全等级为C级，雷贝拉唑和艾司奥美拉唑为B级。但是，目前仅原研注射用奥美拉唑说明书中提示妊娠期可使用奥美拉唑。

PPI可随母乳排泄，应慎用，若必须使用，应暂停哺乳。

■ 老年患者

慎用，但均无需调整剂量。

■ 儿童患者

国内资料均不建议婴幼儿使用奥美拉唑、雷贝拉唑及艾司奥美拉唑，国外则认为艾司奥美拉唑和奥美拉唑可用于1个月～17岁的儿童，雷贝拉唑可用于1岁以上的儿童。

■ 肝肾功能不全患者

表7：肝肾功能不全人群的使用

参考来源：

[1]质子泵抑制剂优化应用专家共识（2020年）

[2]湖南省质子泵抑制剂的临床应用指导原则（2016年）.

[3]中国医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护（2015年版）.

[4]奥美拉唑、雷贝拉唑及艾司奥美拉唑药品说明书