软组织肉瘤肺转移：FDA授予新药Annamycin快速通道

对于患有软组织肉瘤（STS），20%-50%会发生肺转移，但治疗效果常常不佳。癌症转移到肺部后，如果无法通过手术切除病变，则应进行化疗。有10％-30％的患者对阿霉素有反应，但复发后没有化疗药物可以选择。心脏毒性是为STS和肺转移患者寻找有效治疗方法的另一个障碍。

近日，FDA已授予新一代蒽环类药物Annamycin治疗STS肺转移的快速通道称号。

在临床前研究中，Annamycin在肺癌转移模型中获得了较高的体内活性。研究表明，安那霉素具有较高的细胞毒性，可以克服ATP结合转运蛋白介导的外排，与类似药物阿霉素相比具有较高的细胞内摄取。肺中Annamycin的浓度是阿霉素的6倍，这使Annamycin在肺部定位的肿瘤模型中显示出体内功效。根据免疫荧光和荧光激活细胞分析，Annamycin的影响发生在细胞水平上。

总体而言，该分析表明，与阿霉素相比，Annamycin在肺部的摄取明显更高。 在肺部定位的癌转移模型中，观察到的活性范围从抑制肿瘤进展到彻底消灭成像中代谢高的肿瘤。

Annamycin是下一代蒽环类药物。已显示Annamycin在肺中的蓄积量是当前标准治疗药物阿霉素的30倍。此外，根据对急性髓系白血病（AML）患者进行的人体临床试验发现，该药物产生的心脏毒性较小，这表明该药物的治疗局限性可能低于阿霉素。

Annamycin作为治疗复发性或难治性AML，脑肿瘤，胰腺癌和血液系统恶性肿瘤（包括皮肤T细胞淋巴瘤）的治疗方法，也正在继续研究中。

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