西乐葆

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西乐葆?是一种有效治疗多种临床常见的急性疼痛的药。如急性创伤/组织损伤（如急性踝扭伤、急性肩腱炎、滑囊炎），慢性疼痛急性发作（如慢性腰背痛急性发作），术后疼痛；也可有效治疗慢性疼痛，如骨关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎。西乐葆?作为新一代非甾体抗炎镇痛药，通过选择性抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制前列腺素生成，达到抗炎症、镇痛的效果，除了具备抗炎镇痛的显著疗效，由于它不会抑制具有胃肠道保护作用的生理酶——环氧化酶-1（COX-1），与传统非甾体抗炎镇痛药相比，它大大降低了胃肠道不良反应风险。不良反映有：消化道不良反应有腹痛、腹泻、消化不良、腹胀、恶心等，严重不良反应则包括症状性溃疡、胃肠出血、胃穿孔等。

药品名称西乐葆

用途分类环氧化酶-2抑制剂

药品类型处方药、医保工伤用药

目

录

根据2010年发表的Logica研究结果报告

胃肠道九大高危因素

10生产企业

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1、1999年，西乐葆?（塞来昔布）通过美国国家食品与药品监督管理局（FDA）的批准正式上市，标志着全球首款选择性非甾体抗炎镇痛药诞生。

2、传统非甾体抗炎药胃肠道不良反应高，与其同时抑制COX-1和COX-2有关。塞来昔布为新一代选择性COX-2抑制剂，只抑制COX-2，不影响COX-1功能，因此具有保护胃肠道作用的COX-1合成产物生成不会被抑制，，成功解决了传统非甾体抗炎镇痛药胃肠损伤方面的百年难题，被喻为“里程碑式的突破”。

3、2001年，西乐葆?通过中国国家食品药品监督管理局（SFDA）批准，正式在中国上市。

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1、与传统非甾体抗炎镇痛药相比，西乐葆?（塞来昔布）在胃肠道安全性方面具有显著的优势。

2、根据《美国医学杂志》2006年发表的SUCCESS研究报告，在一项涉及39个国家的13274例患者的对比研究中，塞来昔布组患者发生症状性溃疡和溃疡并发症的几率比传统非甾体抗炎镇痛药组的患者低87.5%。

3、药物经济学评价亦指出，在医疗费用方面，塞来昔布可显著降低消化道不良事件，节省医疗花费超过50%。

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1、西乐葆?是美国FDA第一个批准的选择性COX-2抑制剂，也是目前全球处方量最大的非甾体抗炎镇痛药。根据2008年的统计数据，西乐葆?每月的处方量超过100万份。西乐葆?是具有最多临床研究数据的非甾体抗炎药，其疗效和安全性有最充分的循证医学证据。

2、2000年美国风湿病学会制订的《关节炎治疗指南》中，推荐西乐葆?为关节炎治疗药物的首选。2002年美国疼痛学会在《关节炎疼痛治疗指南》中，将西乐葆?列为中重度关节炎疼痛和炎症的首选药物。

3、自2001年西乐葆?在中国上市以来，处方量也在逐年快速增长，目前已经成为国内处方量最大的非甾体抗炎镇痛药。

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药理学作用

1、药物治疗学分组：COX-2特异性抑制剂　　2、塞来昔布是一种新一代的化合物，具有独特的作用机制即特异性地抑制环氧化酶-2（COX-2）。　　3、炎症刺激可诱导COX-2生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2，引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。　　4、体外及体内试验表明塞来昔布与基础表达的环氧化酶-1（COX-1）的亲和力极弱，治疗剂量的塞来昔布不影响由COX-1激活的前列腺素类物质的合成，因此不干扰组织中与COX-1相关的正常生理过程，尤其在胃、肠、血小板和肾等组织中。

药代动力学特性

1、空腹给药塞来昔布吸收良好，约2~3小时达到血浆峰浓度。而骨关节炎患者每日一次或分两次口服200mg西乐葆后，其临床疗效及安全性相当。　　2、塞来昔布的清除主要通过肝脏进行代谢，少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为8~12小时，清除率约为500mL/min。连续给药5天达到其稳态血浆浓度。

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一、1899年，作为解热镇痛的革命性药物，阿司匹林正式问世，

二、1960年，

三、1982年，英国生理学家John Vane发现NSAIDs 是通过抑制C O X 进而减少前列腺素的合成而达到抗炎镇痛的作用，

四、1991年，

五、1999年，全球第一个选择性COX-2抑制剂--西乐葆? (塞来昔布)获FDA批准在美国上市，大大减少了胃肠道不良反应的风险，

六、2000年，西乐葆?在中国上市。

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用于治疗急性或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征。

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【商品名称】西乐葆? CELEBREX?

【通用名称】塞来昔布胶囊

【规格】0.2g

【适应症】

1)用于缓解骨关节炎的症状和体征。

2)用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。

3)用于治疗成人急性疼痛。

4)用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。

【用法用量】

1、骨关节炎：推荐剂量为200mg 每日一次口服，或100mg 每日两次口服。

2、类风湿关节炎：推荐剂量为100mg至200mg，每日两次。

3、急性疼痛：推荐剂量为第1天首剂400mg，必要时，可再服200mg；随后根据需要，每日两次，每次200mg。

4、强直性脊柱炎：推荐剂量为每日200mg，单次服用(每日一次)或分次服用(每日两次)如服用6周后未见效，可尝试每日400mg。如每日400mg服用6周后仍未见效，应考虑选择其他治疗方法。

【注意事项】

在决定使用塞来昔布前，应仔细考虑塞来昔布和其他治疗选择的潜在利益和风险。长期使用塞来昔布可能增加严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的风险，其风险可能是致命的。NSAIDs，包括塞来昔布可引起严重的可能致命的胃肠道事件，包括胃、小肠或大肠的出血、溃疡和穿孔。为使患者发生胃肠道或心血管不良事件的潜在风险最小化，应尽可能在最短疗程内使用最低有效剂量。

【禁忌】本品禁用于对塞来昔布过敏者。塞来昔布不可用于已知对磺胺过敏者。塞来昔布不可用于服用阿司匹林或其他NSAIDs后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。在这些患者中已有NSAIDs 诱发的严重的(极少是致命的)过敏反应报道。塞来昔布禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。塞来昔布禁用于有活动性消化道溃疡/出血的患者。塞来昔布禁用于重度心力衰竭患者。

详细处方资料请参见产品说明书

西乐葆?说明书(2012年12月24日修订)

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一、非甾体抗炎药(NSAIDs)是全世界范围内使用最为广泛的一类处方药，每天有超过 3000万人服用，而调查显示服用非选择性NSAIDs的患者镜下溃疡发生率高达15%~25%，患者上消化道出血发生率增加可3.2倍，下消化道出血发生率增加2.6倍。充分说明非选择性NSAIDs对胃肠道的危害性。因此在临床治疗前应全面评估患者可能出现胃肠道事件的危险因素，特别是可能引起严重胃肠道不良反应(如溃疡、出血、穿孔)的危险因素，最大程度地减少患者服用非选择性NSAIDs后的胃肠道事件，进而减轻患者病痛，减少医疗费用支出，降低国家医疗费用支出负担。

二、鉴于非甾体抗炎镇痛药的广泛使用，传统非甾体抗炎镇痛药引发的胃肠道不良反应等问题也不容小视，这些不良反应具有发生时间早，发生率高，以及隐匿性强，后果严重的特点。

三、数据显示，健康人服用某些传统非甾体抗炎镇痛药后，有19%的患者一周后即出现镜下胃溃疡。在服用该类药的人群中，消化不良平均发生率最高可达50%；如服用时间达到2个月以上，则平均镜下胃溃疡发生率高达21% 此外，美国1997年的一项研究数据表明：因不良反应入院的患者中，81%在严重发作前没有征兆；美国每年约有16500人死于传统型非甾体抗炎镇痛药相关并发症；服用传统型非甾体抗炎镇痛药的患者，每年胃肠道事件相关的死亡率：骨关节炎为0.1%；类风湿关节炎为0.2%。

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根据2010年发表的Logica研究结果报告

在需要服用非甾体抗炎镇痛药治疗的的骨关节炎患者中，超过86%的患者存在1个或1个以上胃肠道风险因素，其中，22.3%的患者为高风险人群，64.3%的患者为中等风险人群；仅13.4%的患者为低胃肠道风险人群1。

具有胃肠道危险因素的人群，服用传统非甾体抗炎镇痛药发生胃肠道风险可高达正常人群的13.5倍。

胃肠道九大高危因素

以下9类人群服用非甾体类抗炎药时最易发生胃肠道损害：

消化性溃疡史：单纯消化性溃疡史 6.1* 上胃肠道出血及穿孔史 13.5*

高龄（≥60岁） 13.2*

同时使用糖皮质激素 8.5*

使用抗凝剂 6.4*

150天内单次或多次使用NSAIDs 4.7*

幽门螺旋菌感染 4.3*

酗酒 2.4*

l吸烟 2.0*

30天内使用低剂量阿司匹林▲ 2.0*

备注：*相对危险度 ▲剂量为75mg/天

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Pfizer　Pharmaceuticals　LLC　(PPLLC)

辉瑞制药有限公司

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