一、产品基本信息
中文名称 | 特考韦瑞 |
英文名称 | Tecovirimat |
CAS | 816458-31-8 |
分子量 | 376.332 |
分子式 | C19H15F3N2O3 |
结构式 |
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二、特考韦瑞情况介绍
Tecovirimat（特考韦瑞）：特考韦瑞是首款获批治疗天花的新药。Tecovirimat为广谱包膜蛋白抑制剂，对全部正痘类病毒表现出良好的抗病毒活性，包括天花病毒、猴痘病毒等。Tecovirimat由Siga Technologies研发，2010年被FDA授予治疗痘病毒感染的孤儿药资格，并于2018年获批上市，用于治疗成人和体质量至少13kg的儿童患者的天花病，商品名为Tpoxx。2022年1月，EMA批准Tecovirimat上市，用于治疗天花、猴痘、牛痘。Tecovirimat已经被用于同情性治疗少量猴痘、牛痘患者，表现出良好的疗效和安全性。该药的抗病毒机制为通过与病毒基因结合，阻止病毒从细胞内释放。2022年5月19日，FDA批准了TPOXX(tecovirimat)的静脉注射剂，用于无法吞咽胶囊的患者。
三、最新研究
2022 年 5 月 24 日，柳叶刀子刊 Lancet Infectious Diseases 上发表一篇来自英国的回顾性研究。
图源：论文截图
Hugh Adler 及其团队研究人员分析了 2018～2021 年间在英国确诊的猴痘患者临床特征，包括病毒学特点以及对抗病毒药物的反应。研究共纳入了 7 名患者，其中 3 名女性、4 名男性。
结果表明，猴痘的临床特征有：病毒血症，上呼吸道拭子核酸检测时间延长，反应性情绪低落，此外有一名患者的深部组织脓肿中出现核酸阳性。由于核酸阳性期很长，有 5 名患者的隔离时间超过 3 周。
研究还对比了抗天花病毒药物 Tembexa（Brincidofovir）和特考韦瑞（Tecovirimat）治疗猴痘感染患者的有效性和安全性。
Tembexa 是一种核苷酸类似物脂质结合物，也是经典抗病毒药物西多福韦的前体药物，作为病毒 DNA 复制的替代底物抑制剂而发挥其抗病毒作用，是第一种被美国 FDA 批准用于所有年龄组的天花抗病毒药物。
特考韦瑞则是一种小分子病毒抑制剂，对包括天花病毒和猴痘病毒在内的正痘病毒属病毒均有较强活性。其药理作用在于抑制病毒 DNA 的复制，并且阻止胞内病毒在内质网或高尔基体上「被膜」，使病毒无法从细胞内释放，降低感染其他正常细胞的几率，从而达到治疗的作用。
2015 年，一项动物试验证明了特考韦瑞能够显著减轻感染猴痘的长尾猕猴的症状并且降低死亡率[6]。
而最新这篇发表于柳叶刀子刊的研究显示，3 例猴痘患者在服用 Tembexa 的过程中都出现了转氨酶的升高，因此终止了 Tembexa 的使用；1 例猴痘患者服用特考韦瑞，治疗过程中未发现不良反应，且住院时长明显短于服用 Tembexa 和未予抗病毒治疗的患者。
这项研究在一定程度上说明了特考韦瑞对于猴痘患者的治疗有效，但是鉴于样本量有限，需要证据等级更高的临床研究结果对该结论予以支持。研究人员也表示，目前迫切需要对猴痘的抗病毒药物进行前瞻性的研究。
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