乌帕替尼中国专利被无效，哪些企业在布局！

乌帕替尼( Upadacitinib，Rinvoq)浅析

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基本信息

乌帕替尼( Upadacitinib，Rinvoq)，由 Abbive Inc. 公司研发的 Janus kinase( JAK) 抑制 剂 upadacitinib( 乌帕替尼) 于 2019 年 8 月 16 日获FDA 批准上市，治疗类风湿性关节炎，商品名为 Rinvoq。2022年艾伯维在国内首次获批特应性皮炎适应症，此后相继获批多个适应症。

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专利情况

乌帕替尼在国内的核心专利如下：

化合物、用途专利：ZL201080062920.6；到期日2030.12.1

组合物专利：ZL201810902092.0；到期日 2030.12.1

目前相关专利被四川国为制药有限公司请求无效。从国知局8月10日的发布审查决定书看，目前ZL201080062920.6被全部无效，ZL201810902092.0被部分无效。当然专利权人仍有追诉的权利。

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市场情况

全球销售

根据药融云数据，乌帕替尼上市后，销售额快速上涨，2022年全球销售25.22亿美元，2023年上半年艾伯维销售16.04亿美元。

原料药用量推算

根据原料药情报局用量推算，2022年全球原料药用量为752吨。

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合成路线

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相关企业

制剂

目前艾伯维在中国获批相关制剂类型为乌帕替尼缓释片，四川国为登记了BE试验。

原料药登记

根据CDE原辅包登记，目前天地恒一制药登记了原料药。据悉，常州制药厂布局了乌帕替尼原料药（无定型），预计2024年初前完成初步工艺验证。

关键中间体

进出口数据

以5-甲苯磺酰基-5H-吡咯并[2,3-B]吡嗪-2-胺基甲酸叔丁酯（1201187-44-1）为例，出口情况如下。

年份	数量(kg)	均价（USD/Kg）
2021	29	6945.2
2022	419	2883.4
2023.9	36.2	2445

从进出口数据看，主要是印度从中国进口相关中间体。印度进口企业：AUROBINDO、HONOUR LAB、LEE PHARMA、MSN LABORATORIES、NATCO PHARMA、OPTIMUS DRUGS。

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小结

此次乌帕替尼中国相关专利的无效，无疑会加速国内相关企业的布局，但距离制剂真正国产化还有一定的时间。同时给国内制药企业也会带来一定的启示，那就是需要更加注重专利方面的布局。