药理学（21-2）阿片受体部分激动药和激动-拮抗药（学习笔记）

第二节　阿片受体部分激动药和激动-拮抗药

　　阿片受体分为μ、κ、δ三种亚型。镇痛药的镇痛、呼吸抑制、欣快和成瘾性主要与μ受体有关。
　　阿片受体激动一拮抗药是对阿片受体某一亚型起激动作用，而对另一亚型阿片受体起拮抗作用，因此称为阿片受体混合型激动-拮抗药。这类药物以镇痛作用为主，呼吸抑制作用较弱，成瘾性较小。
　　

	药理作用	临床应用	不良反应
1.喷他佐辛	激动κ受体，拮抗μ受体。	主要用于各种慢性剧痛及术后疼痛。	恶心、呕吐、出汗、眩晕等。剂量过大引起呼吸抑制、血压升高、心率加快及心律失常。
2.丁丙诺啡	μ受体部分激动药	癌症、手术后、烧伤后和心肌梗死后疼痛等。作用时间长，躯体依赖性低，戒断症状较轻，是阿片类药物成瘾者脱毒治疗的重要替代药物，用于戒毒治疗。	头晕、嗜睡、恶心、呕吐等。
3.布托啡诺	激动κ受体，拮抗μ受体。	中至重度疼痛。	常见恶心、呕吐、乏力、出汗。
4.纳布啡		中度至重度疼痛	比吗啡轻，呼吸抑制轻微，消化系统作用也远比吗啡弱，恶心呕吐发生率约5%左右。
5.地佐辛		术后疼痛、内脏及癌症疼痛，成瘾性小。	恶心、呕吐、镇静、头晕、厌食、定向障碍、幻觉、出汗、心动过速等。静注可引起呼吸抑制。
6.曲马多	较弱的μ受体激动作用外，还能抑制NA和5-HT再摄取。治疗量不抑制呼吸，对心血管功能无明显影响，亦不产生便秘。长期应用也可能产生依赖性。	外科、产科手术及晚期肿瘤疼痛等中度及重度急慢性疼痛。	多汗、头晕、恶心呕吐、口干、疲劳等