沙坦类(ARB类)药物经过口服一部分的ARB类药物是经过细胞色素酶CYP450来代谢的,有一部分是不经过这个酶代谢的,如氯沙坦是经过CYP2C9或者是CYP3A4来代谢的。其中还有一些药物它们不经过这个酶的代谢,可能是以原形就排泄掉了,替米沙坦98%都以原形通过粪便排泄掉,缬沙坦、奥美沙坦不经过CYP这个酶代谢的。氯沙坦、厄贝沙坦、阿齐沙坦都是经过代谢酶CYP C29 的代谢,替米沙坦主要经过粪便排泄,因此,对于肝、肾功能不全的情况下,替米沙坦在体内起效所受影响较小。氯沙坦它属于一个前药,必须在体内经过肝脏的CYP代谢酶生成一个活性的代谢产物EXP-3174,才能够发挥降血压的作用。阿利沙坦酯在胃肠道经酯酶转化为活性代谢产物EXP-3174。
目前常见的八类沙坦类药物与食物的影响关系:
缬沙坦80~160mg,需要空腹口服,食物影响吸收降低48%;
阿利沙坦酯240mg,食物会显著减少药物吸收,生物利用度降低35.5%,需要空腹口服;
坎地沙坦酯4~16mg,需要餐后口服;
替米沙坦40~80mg,食物影响吸收略有降低,空腹、餐时、餐后都可以口服;
奥美沙坦酯20~40mg,阿齐沙坦20-40mg,食物无明显影响,空腹、餐时、餐后都可以口服;
厄贝沙坦150~300mg,氯沙坦50~100mg,空腹、餐时、餐后都可以口服;
坎地沙坦酯可能引起低血糖症(易发生在糖尿病患者中),如发现感觉虚弱或者饥饿、出冷汗、手颤抖、注意力下降、抽搐、意识障碍等,需要注意。
替米沙坦与其它药物相比,替米沙坦的半衰期是最长的>20小时,偶尔漏服一次对血压影响较小。
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