八种药物降尿酸，痛风治疗怎么选？医生说，安全用药是关键

当我们快速使用消炎镇痛药物后，痛风急性期的红肿热痛情况会逐渐消失，痛风急性发作的疼痛消失得极快，几天内就烟消云散。当痛风的病情进入间歇期，如果是初次发作，那么少则1~2年痛风都不会有急性发作；如果痛风已经发作过数次，那么此后痛风发作会比较频繁，一年内可能＞2次。

我们在痛风急性发作期并没有进行降尿酸的治疗手段，医生也不建议痛风急性期进行降尿酸治疗，这就等于说血液内的尿酸水平仍然居高不下，这就会成为痛风再次发作的最大隐患。也就是说，只要血尿酸水平依然高于420μmol/L，我们就要小心提防痛风的再次“卷土重来”。

痛风降尿酸达标值

所以，在痛风间歇期的降尿酸治疗，就成为了痛风治疗的关键所在。痛风间歇期治疗的目的主要是促进尿酸的排泄、抑制尿酸的生成，防止尿酸盐结晶在组织进一步沉积，降低尿酸池的容量，维持血清中的尿酸值在正常范围内。

痛风发作间歇期的降尿酸治疗主要还是靠药物治疗，主要药物包括别嘌醇、非布司他等抑制尿酸合成的药物，苯溴马隆、丙磺舒、磺吡酮等促进尿酸排泄的药物，以及相关生物制剂。今天我就来给大家一一介绍这些药物的药理作用、用法用量和不良反应。

各国痛风指南对比表

别嘌醇：有效抑制尿酸合成的药物

别嘌醇具有良好的降尿酸作用，尤其适用尿酸生成增多型患者，还可以用于治疗慢性原发性和继发性痛风，也可以用于治疗继发于恶性肿瘤、器官移植后的高尿酸血症以及草酸钙性结石病。

• 别嘌醇药理作用：能抑制黄嘌呤氧化酶，让次黄嘌呤及黄嘌呤不能转化为尿酸，并能迅速降低血尿酸浓度，抑制痛风石、尿酸性肾结石的合成，并促使尿酸盐结晶溶解。
• 别嘌醇用法用量：初次剂量一次50mg，每日1~2次，每周可递增50~100mg，至200~300mg，分2~3次服用。每2周测血尿酸水平，如达到正常水平则不再加量，如仍高于正常水平还要递增，但每日最大剂量不得超过600mg。
• 别嘌醇不良反应：个别患者可有发热、过敏性皮疹、腹痛、白细胞及血小板减少，甚至肝功能损伤等不良反应，停药、减量或给予相应的治疗后，一般功能均能恢复。

使用别嘌醇前可以进行HLA-B5801基因筛查

非布司他：我国一线降尿酸药物

非布司他属于新兴抑制尿酸合成的药物，该药降尿酸效果较强，也为广大痛风患者所青睐。该药主要通过肝脏清除，所以轻中度肾功能不全的患者也可以安全使用。虽然非布司他效果好，副作用小，但是大家还是要冷静看待该药。

• 非布司他药理作用：属于非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂，因无嘌呤样核心结构，主要适用于别嘌醇过敏、不耐受或治疗失败者，其抑制尿酸生成强度更高。
• 非布司他用法用量：初次剂量20mg，从小剂量开始服用，2~5周后复查血尿酸水平，不达标者可逐渐增加剂量；每日服用40mg或80mg，可在2周内明显降低血尿酸水平；每日最大剂量不超过120mg。
• 非布司他不良反应：小于2%的患者可能发生皮疹、腹泻或肝转氨酶升高，有心血管疾病患者请遵医嘱谨慎使用。

使用非布司他应定期进行肝肾功能检查

奥昔嘌醇：作用较别嘌醇弱

奥昔嘌醇是别嘌醇的活性代谢产物，分子结构和别嘌醇相似，但有生物活性，对肾脏的安全性较高。对别嘌醇不耐受者可使用，但其作用要低于别嘌醇。

• 奥昔嘌醇药理作用：属于黄嘌呤氧化酶抑制药物，通过抑制黄嘌呤氧化酶活性而减少尿酸的生成，降低血尿酸。
• 奥昔嘌醇用法用量：初次剂量100mg，检测血尿酸水平，每2周增加100mg，直至血尿酸水平降到360μmol/L以下理想值或临床改善，最大剂量不超过800mg。
• 奥昔嘌醇不良反应：有头痛、胃肠道症状，对别嘌醇过敏、有肝肾疾病、骨髓抑制者慎用。

使用药物前请遵医嘱，也要避免药品过期

托匹司他：新型的降尿酸药物

托匹司他属于新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶抑制剂，与别嘌醇和非布司他的分子结构均不相同，目前仅日本才有。

• 托匹司他药理作用：通过与氧化型和还原型黄嘌呤氧化酶结合，抑制黄嘌呤氧化酶活性，减少尿酸的生成，不影响其他嘌呤和嘧啶的合成。
• 托匹司他用法用量：初次剂量20mg，每天2次，监测血尿酸水平逐渐增加剂量；2周后如尿酸未达标，改为40mg，每天2次；6周后尿酸未达标，改为60mg，每天2次；最大不超过80mg，2次/天。
• 托匹司他不良反应：不良反应较小，但经过肝脏代谢需监测肝脏功能。

托匹司他目前仅日本在使用

苯溴马隆：促进尿酸排泄的药物

苯溴马隆降尿酸作用较强，它促进尿酸排泄的能力比其他降尿酸药物都要强。使用苯溴马隆后，肾小管中的尿酸浓度将增加60%以上，所以要注意碱化尿液和大量喝水。苯溴马隆主要用于尿酸排泄减少型或对别嘌醇过敏及疗效不佳者，有肾结石高危风险者不推荐。

• 苯溴马隆药理作用：通过抑制肾小管对尿酸的重吸收，降低血液中尿酸浓度，也可以促进已经形成的尿酸盐溶解。不仅能缓解疼痛，减轻红肿，降低尿酸，也能让痛风石溶解。
• 苯溴马隆用法用量：从小剂量开始，每日25mg，无不良反应可逐渐增加至每日100mg。早餐后服用，同时可以根据病情加服每日3g碳酸氢钠。
• 苯溴马隆不良反应：毒性作用轻微，副作用常见于肝肾，需定期检查肝肾功能。很少发生皮疹、发热，但有可能胃肠道反应、肾绞痛、及激发急性关节炎二次发作。

使用苯溴马隆需要多喝水和碱化尿液

丙磺舒：二线降尿酸药物

丙磺舒是临床上较早使用的降尿酸药物，也是第一个促尿酸排泄的药物，我国医生现在也较少使用丙磺舒降尿酸。

• 丙磺舒药理作用：主要抑制肾小管对尿酸的再吸收而致依他尼酸的作用，也可促进已形成的尿酸盐的溶解。
• 丙磺舒用法用量：从小剂量开始，初用每日2次，每次0.2g；2日后增加到0.5g，每日3次，最大剂量不要超过2g。
• 丙磺舒不良反应：约5%的患者发生皮疹、发热、肠胃刺激、肾绞痛及激起急性发作等不良反应。

丙磺舒目前医生很少使用

磺吡酮：欧美国家使用较多

也被称为苯磺唑酮、硫氧唑酮、苯磺保泰松，属于促尿酸排泄药物，在欧美国家使用较多，在我国鲜有使用。

• 磺吡酮药理作用：保泰松的衍生物，抑制肾小管对尿酸的再吸收，排尿酸作用相比丙磺舒要强。
• 磺吡酮用法用量：从小剂量开始，50mg每日2次，渐渐增到100mg每日3次，每日最大剂量不超过600mg。
• 磺吡酮不良反应：和丙磺舒合用有协同作用，该药对胃黏膜有刺激作用，溃疡病患者慎用。

服药请注意药物的不良反应

生物制剂：尿酸氧化酶类药物

主要包括拉布立酶、普瑞凯希等尿酸氧化酶类药物，该类药物主要是促进尿酸分解，可用于治疗其他降尿酸治疗无效或禁忌的痛风患者。

• 生物制剂药理作用：重组尿酸氧化酶拉布立酶和聚乙二醇重组尿酸酶普瑞凯希催化尿酸氧化为水溶性更高的尿囊素从肾排泄，降低血尿酸水平。
• 生物制剂用法用量：拉布立酶成年人剂量为02mg/（kg·d）,加入生理盐水50ml中，疗程为5~7天；普瑞凯希8mg加入生理盐水250mg中，每2~4周给药一次。
• 生物制剂不良反应：主要有全身性过敏反应、肌注局部发红等，随着用药时间延长，患者体内产生抗体，让其降尿酸结果下降，失效率高。

生物制剂类药物是将来痛风治疗的方向

医生提醒您，痛风间歇期患者使用降尿酸治疗时，需要根据病情使用抑制尿酸生成的药物或促进尿酸排泄的药物或生物制剂等，根据药品的安全性、不良反应在医师指导下用药。使用相关建尿酸药物时，需要密切监视有无不良反应出现，且从小剂量开始用药，根据血尿酸情况逐渐加大剂量；注意监测肝肾功能，并避免与其他肝肾损害的药物同时使用。