王大叔今年59岁,多年来一直患有高血压疾病,为了控制住他的血压,医生开了厄贝沙坦给他。
前些日子王大叔的老朋友赵大爷也查出了高血压问题,但是医生给他开的是奥美沙坦。
王大叔看着自己手里的厄贝沙坦和赵大爷手里的奥美沙坦,有点疑惑,这两种降压药为什么都叫XX沙坦,难不成它们之间有什么联系?
好奇的他又问了问身边患有高血压的朋友,才发现后面带沙坦两个字的药物好像不止厄贝沙坦与奥美沙坦,这下他来了兴趣,他很想知道,这些带沙坦的药物之间到底有什么区别,哪种降压效果更强呢?
“沙坦”家族的历史,最早可以追溯到1995年,当时氯沙坦通过了美国FDA认证,开启了“沙坦”家族在降压药市场中的光辉旅程。
氯沙坦在药物历史上,可以算得上第一款AngII(血管紧张素II)受体拮抗剂,是通过抑制AngII受体来阻止AngII收缩血管,进而达到降血压的目的,是后续所有沙坦类药物的研究“范本”。
和市面上的卡托普利等降压药相比,它的药物起效时间更短、持续时间更长、血压维持更平稳、副作用更小。而且,氯沙坦还能够通过扩张肾周血管增加肾脏对于尿酸的排泄,对于患有高尿酸血症的朋友有一定的帮助。
氯沙坦诞2年之后,也就是1997年,厄贝沙坦出现在人们眼前了。
它继承了氯沙坦优秀的降压能力,降压效果比氯沙坦稍好一些,氯沙坦生物利用度只有33%左右,厄贝沙坦的生物利用度能够达到50%-60%,还不受药物影响。另外,它还增加了另一种特殊的效果——降蛋白尿。
因为我们发现,如果一个患者长时间没有控制好自己的血压,血管会逐渐硬化,肾小球因此受损,进而引发蛋白尿问题。
据统计,我国高血压患者中有30%的患者存在蛋白尿的情况。而使用厄贝沙坦不仅能够降压,对于出球小动脉也有扩张作用,这可以帮助肾小球减少自己内部的压力,起到保护肾小球、降低蛋白尿的作用,对于高血压合并糖尿病肾病的患者更有效。
在厄贝沙坦上市的第二年,替米沙坦和坎地沙坦也迅速上市了。相比于厄贝沙坦,替米沙坦降压效果更强,半衰期也更长,可以达到24小时,厄贝沙坦仅有11-15小时。也就是说,替米沙坦的降压效果更稳定,药物效持续时间更长。
目前该药物在我国沙坦类药物的市场占有率可以达到13%,仅次于排名第一的缬沙坦和排名第二位的厄贝沙坦。
而坎地沙坦就比较遗憾了,虽然它的结合位点要比其他沙坦类药物更多,亲和力更好,属于中等强度的降压药,降压强度略优于氯沙坦、厄贝沙坦。
但是它的半衰期太短了,只有9个小时,优势并不明显,并没有在降压药市场中占据太多的份额,市场占有率大约在5%左右。
之后的4年时间里,“沙坦”家族都没有增添新成员,一直到2002年,缬沙坦和奥美沙坦的出现为“沙坦”家族增添了2名“得力干将”。
缬沙坦前文我们已经提到过了,是我国市场占有率最高的药物,它的优势在于它既可以保护肾脏,对于勃起功能障碍也有一定的好处,同时还不会对患者的血糖、血脂、心率造成影响,副作用非常小。不过,缬沙坦的降压效果并没有那么强,基本和氯沙坦一致。
奥美沙坦则不同,在当时它是降压效果最强的降压药,比替米沙坦的降压效果还要强1.2倍,还不通过P450酶代谢,对于肝脏影响较小。但是太强的降压效果有时候也会让患者出现低血压的情况,再加上奥美沙坦的价格要比其他沙坦类药物更贵一些,所以奥美沙坦并没有在我国广泛普及。
沙坦类药物发展到这种程度,似乎已经足够患者使用了,但是研究人员并没有停下研发脚步,先后于2011年、2012年研发了美阿沙坦与阿齐沙坦,这两种药物之所以要放在一起说,是因为美阿沙坦其实是阿齐沙坦的前体药物,进入人体后会快速释放出阿齐沙坦。
令人意外的是,阿齐沙坦的效果竟然比不过美阿沙坦,可能是因为因为美阿沙坦的结构比阿齐沙坦更具活性,且降压效果明显优于市面上所有的沙坦类药物(包括奥美沙坦),荣获“史上最强”降压药这一美名。
最新的沙坦类降压药应该是2015年在美国上市的沙库巴曲缬沙坦,今年我国才刚刚研发出这款药物的仿制药,它的降压效果并没有那么强,它的优势在于既能降压又能治疗心衰,是针对特定人群研发的药物,有其独特的市场。
当然,我们在降血压的过程中,仅仅依赖于降压药也是不行的,运动也是非常重要的降压手段之一,让我们简单了解一下吧!
今年的7月份,《英国运动医学》上就公布了一项运动降血压的相关研究,该研究针对这33年间不同研究人员发表的270项对照研究进行分析,最终发现,任何一种运动对于降血压都是有好处的,其中等长运动的降压效果最好。
大家可能没有听说过等长运动,这种运动是指我们在保持肌肉长度不变的情况下,和阻力进行对抗的运动方式,比较常见的运动有平板撑、蹲马步、臀桥等。
而这类运动降血压的效果如此之好,很有可能是因为等长运动可以对肌肉深层的血流进行刺激,让深层血管的内皮功能得到改善,增加血管弹性,让血管壁可以更好的缓冲血液的冲击,进而实现降低血压的功能。
不过,这类运动在进行的时候,如果我们没有运动经验,很有可能无法调整自己的呼吸,所以推荐大家在专业人士的指导下进行相关训练,而且要根据自身的能力选择合适的运动强度、运动时间,逐步的增加训练时间,维护血压健康。
在所有降压药中,“沙坦”家族占了非常重要的比例,而在这个大家族中,也有非常多的家族成员,它们各有其优势和劣势,在临床中为患者提供源源不断的血压保护,让我们免受高血压的侵袭。
其中,第一个诞生的“沙坦”家族成员是氯沙坦,降压效果最强的“沙坦”成员则是美阿沙坦,奥美沙坦与替米沙坦也曾是降压能力最强的降压药物,其他的沙坦药物虽然效果没有这些药物这么强,但是它们也有其独特的存在意义,适用于不同的高血压患者。
此外,还要提示大家,降血压不仅仅要依赖于降压药,运动也非常重要,最新研究显示,等长运动的降压效果最好,大家可以在专业人士的指导下通过运动辅助降压哦!
参考文献:
【1】王明明. 以阿利沙坦酯为基础的两药联合降压方案对男性原发性高血压患者血压和性功能影响的研究[D].兰州大学,2023.
【2】董震宇. 沙库巴曲缬沙坦对射血分数降低的心力衰竭患者心律失常的影响[D].新疆医科大学,2023.
【3】林秀娟,陈金灶,郑丽如.氯沙坦与卡托普利治疗高血压肾病的临床效果比较[J].中国当代医药,2022,29(10):128-131.
【4】梁键,杨丹丹,王逸雅等.厄贝沙坦片在中国健康受试者空腹和餐后状态下人体生物等效性研究[J].中国临床药理学杂志,2021,37(14):1785-1789.
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