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“降脂利器”——依洛尤单抗注射液
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2022.07.04 江西

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“听说打针就可以降低血脂了”“那是不是可以不用吃他汀了”“会不会有副作用呢”“只要血脂高就可以打吗”“多久打一次呢”“就像胰岛素那样吗”……依洛尤单抗注射液这一新型的降脂药物已在患者中引起了热烈的讨论。面对医生的建议,邻居朋友的推荐,网络的宣传,大家可谓是惊喜万分又忧虑重重,惊喜的是有了这一“利器”对抗不达标的血脂,忧虑的是注射后是否会出现副作用。不要担心,本文将带你深入了解依洛尤单抗注射液

一项有关依洛尤单抗的随机、双盲、安慰剂对照、多中心试验(FOURIER)表明,依洛尤单抗在他汀治疗基础上可进一步降低 LDL-C水平,降幅达59%,中国人群降幅更为显著高达73.0-78.9%。与安慰剂对照组相比,依洛尤单抗使心血管死亡、心肌梗死、因不稳定型心绞痛住院、卒中等风险降低约15%。

一、作用机制

依洛尤单抗即前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶(PCSK9)的抑制剂,抑制PCSK9和降低血脂有什么关系呢?

我们都知道低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)是心血管疾病的独立危险因素。研究表明,肝细胞能够合成并分泌LDL-C受体,受体能够结合血浆中的LDL-C并与其一起进入肝细胞,而后LDL-C被溶酶体降解,但是受体可以再次回到细胞表面,循环利用。可见如此勤劳的受体对于清除LDL-C具有重要的作用。PCSK9也是由肝脏合成分泌的,它能够与受体结合,进入肝细胞使受体被溶酶体降解,导致受体数量减少。简单来说,PCSK9可以被理解为“坏人”,伤害勤劳的LDL-C受体,使得我们血液中的LDL-C水平升高,增加心血管疾病发生的风险。依洛尤单抗就是打败“坏人”的武器,它可以特异性地阻止“坏人”,使得LDL-C受体免受被降解的命运,继续在细胞内外忙碌,清除LDL-C,降低风险,为我们的生活保驾护航

二、适用人群

对于已发生过心梗或脑梗等情况的高危患者,医生一般建议将LDL-C控制在1.8mmol/L甚至1.4mmol/L以下,有些患者已经应用了最大耐受剂量的他汀,并且联合依折麦布,但是血脂仍然不达标,这时候就要借助依洛尤单抗的力量来帮助我们了

此外,依洛尤单抗还适用于成人或12岁以上青少年的纯合子型家族性高胆固醇血症

三、常见不良反应

注射部位反应(红肿、疼痛、硬结、瘙痒、水疱、溃烂、破损、色素沉着等)、鼻咽炎、肌痛等。

四、用法用量

药物应储存在冰箱中冷藏,在使用前恢复至室温至少 30 分钟。检查药物外观,本品应为澄清至乳白、无色至淡黄色的液体,如果溶液浑浊、变色或含有颗粒物,请勿使用。采取皮下注射的方法,注射部位为腹部(除脐周5厘米的区域外)、上臂外侧、大腿。每次注射应更换部位,避免在皮肤破损、硬结、淤青等处注射。推荐每2周皮下注射140mg或每月注射420mg(具体应用剂量及注射方法应由医生指导)。

五、禁忌症

对本药过敏者。

六、结语

依洛尤单抗作为“降脂利器”为血脂控制不达标以及无法耐受他汀治疗的患者提供了新的选择。再次提醒广大患者,应在医生的指导下应用此药;掌握正确注射方法及药物保存方法;定期复查血脂、肝肾功等指标;如出现不适,及时就诊与医生沟通。

参考文献:

[1]陈文文,李振山,刘妍妍,耿涛,刘燕琳,党和勤,景彩.PCSK9抑制剂依洛尤单抗在降低心血管事件风险中的研究进展[J].中国医院药学杂志,2020,40 (03)
:344-348.DOI:10.13286/j.1001-5213.2020.03.20.

[2]陈荣,陈凯聪,曾智桓,黎土娣,刘育宏,姚玉斯.依洛尤单抗的不良反应[J].医药导报,2021,40(09):1281-1284.

[3]药品说明书https://www.nbdyf. com/yaopinmulu/14503.html

撰稿:田文得 徐 浩

美编:王彤歆


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