简介：TCN 238是mGlu4的正变构调节物，EC50值为1μM。
物理化学性质：
分子式
C12H11N3
分子量
197.236
精确质量
197.095
PSA
52.53
LogP
2.1593
详细介绍：
中文名称：
溴二氟甲基苯基砜
中文别名：
2-嘧啶胺;对甲苯磺酰胺-D4;溴二氟甲基苯基砜
英文名称：
TCN 238
英文别名：
2-Pyrimidinamine, 4-(2-phenylethenyl)-, (E)- (9CI);TCN 238;4-[(E)-2-phenylethenyl]pyrimidin-2-amine;2-Amino-4-styryl-pyrimidin;4-styryl-pyrimidin-2-ylamine;TCN-238;(E)-4-(2-Phenylethenyl)-2-pyriMidinaMine;2-PyriMidinaMine, 4-(2-phenylethenyl)-, (E)-;TCN238
CAS号：
125404-04-8
分子式：
C12H11N3
分子量：
197.24
详细描述：
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mGlu4受体的正变构调节剂，TCN238是mGlu4的正变构调节物，EC50值为1 μM。
体外研究：在大鼠mGlu4 PAM体外测定中，TCN238的EC50为1μM，这与人类测定相当。在大鼠和人mGlu5测定中筛选TCN238，在人mGlu5上11的IC50>30μM，在大鼠mGlu5上>10μM。 TCN238在68个靶标的受体筛选组中运行，对于任何受体，在10μM时未观察到≥50％的活性。在CaCo-2细胞中，发现TCN238具有良好的渗透性，没有明显的外排问题。
参考文献：
[1]. East SP, et al.An orally bioavailable positive allosteric modulator of the mGlu4 receptor withefficacy in an animal model of motor dysfunction. Bioorg Med Chem Lett. 2010Aug 15;20(16):4901-5.
[2]. Pershina EV, etal. Subacute activation of mGlu4 receptors causes the feedback inhibition ofits gene expression in rat brain. Life Sci. 2016 May 15;153:50-4.
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