在抑制性领域中，PHA-665752是否具有很高的抑制性

简介：PHA-665752是ATP竞争性c-Met选择性抑制剂，IC50为9 nM，比对RTKs和STKs的抑制性高50倍。

物理化学性质：

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

890.2±65.0 °C at 760 mmHg

分子式

C32H34Cl2N4O4S

分子量

641.608

闪点

492.2±34.3 °C

精确质量

640.1678

PSA

110.96

LogP

4

外观性状

light yellow to light brown

蒸汽压

0.0±0.3 mmHg at 25°C

折射率

1.656

储存条件

Store at +4°C

水溶解性

DMSO: ≥20mg/mL

详细介绍：

中文名称：

(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷

中文别名：

(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷;(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯...;PHA-665752 抑制剂

英文名称：

PHA-665752

英文别名：

PHA665752;(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-Dichlorophenyl)methyl]sulfonyl]-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene]methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl]carbonyl]-2-(1-pyrrolidinylmethyl)pyrrolidine;PHA-665752;(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-DICHLOROPHENYL)METHYL]SULFONYL]-1,2-DIHYDRO-2-OXO-3H-INDOL-3-YLIDENE]METHYL]-2,4-DIMETHYL-1H-P;PHA-665752 (PHA 665752);PHA-665752 hydrate;(3Z)-5-[(2,6-dichlorophenyl)methylsulfonyl]-3-[[3,5-dimethyl-4-[(2R)-2-(pyrrolidin-1-ylmethyl)pyrrolidine-1-carbonyl]-1H-pyrrol-2-yl]methylidene]-1H-indol-2-one;PHA 665752;0VXU5T5R3J;(R,Z)-5-(2,6-dichlorobenzylsulfonyl)-3-((3,5-dimethyl-4-(2-(pyrrolidin-1-ylmethyl)pyrrolidine-1-carbonyl)-1H-pyrrol-2-yl)methylene)indolin-2-one;(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-Dichlorophenyl)methyl]su

CAS号：

477575-56-7

分子式：

C32N4O4SCL2H34

分子量：

641.61

详细描述

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c-Met的ATP竞争性、有效的、选择性抑制剂,PHA-665752是ATP竞争性c-Met选择性抑制剂，IC50为9 nM，比对RTKs和STKs的抑制性高50倍。

参考文献：

[1]. ChristensenJG, et al. A selective small molecule inhibitor of c-Met kinase inhibitsc-Met-dependent phenotypes in vitro and exhibits cytoreductive antitumoractivity in vivo. Cancer Res, 2003, 63(21), 7345-7355.

[2]. Ma PC, etal. A selective small molecule c-MET Inhibitor, PHA665752, cooperates withrapamycin. Clin Cancer Res, 2005, 11(6), 2312-2319.

[3]. Puri N, etal. A selective small molecule inhibitor of c-Met, PHA665752, inhibitstumorigenicity and angiogenesis in mouse lung cancer xenografts. Cancer Res,2007, 67(8), 3529-3534.

[4]. Tsubaki M,et al. Contributions of MET activation to BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitorresistance in chronic myeloid leukemia cells. Oncotarget. 2017 Jun13;8(24):38717-38730.

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