美托洛尔和普萘洛尔这两种药物都具有降血压、抗心律失常的作用，只不过美托洛尔是选择性β受体阻断剂，而普萘洛尔则是非选择性β受体阻断剂。
β受体主要包括β1受体、β2受体、及β3受体。其中β1受体主要存在于心脏，而β2受体主要存在于血管平滑肌、支气管平滑肌等部位。抑制β受体，可以起到降低交感神经活性，减慢心率、减低心肌收缩力、降低心排出量，抑制儿茶酚胺释放，使机体对儿茶酚胺作用的不良后果降到最低。
美托洛尔是选择性β1(肾上腺素受体)阻滞药，无内源性拟交感活性，在抑制β2(异丙基肾上腺素)诱发的心动过速方面的作用较普萘洛尔为弱，但在降低运动心率的作用上却比内源性拟交感活性的β受体阻滞药强，可以使血压下降，心输出量减少。
美托洛尔的禁忌症如下：
1)、糖尿病，甲亢及孕妇慎用。
2)、2,3 度房室传导阻滞，严重心动过缓及对洋地黄无效的心衰病人忌用；
3)、对明显心动过缓、Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、心源性休克和严重心力衰竭者禁用；
4)、心脏功能失代偿的病人，不应使用本品。
5)、胰岛素依赖型糖尿病、慢性阻塞性肺气肿、支气管哮喘及周围血管患者应小剂量使用，并严密观察；
普萘洛尔(心得安)，是一种能够稳定细胞膜、无内源性拟交感活性的非选择性β受体阻滞药，β受体通过激活腺苷酸环化酶发挥作用，而普萘洛尔则通过阻断该信号途径产生药理效应。
普萘洛尔还具有一种其他β阻滞剂所没有的抑制T3(甲状腺素)的作用，因此也可以用于治疗甲亢。
一开始的普萘洛尔主要是用于治疗心脏疾病的药物，但是由于对β2受体的拮抗作用可导致支气管收缩，致使哮喘发作，现在临床上已经很少使用普萘洛尔来治疗高血压和冠心病，主要还是应用于偏头痛、甲状腺功能亢进症、焦虑症、食管静脉曲张出血等疾病的治疗。
普萘洛尔的禁忌证包括：
1)、反应性呼吸道疾病，尤其是慢性呼吸系统疾病的患者不宜使用；2)、糖尿病、体位性低血压及心率减慢的某些心脏疾病；
3)情感障碍患者使用β-受体阻滞剂有可能会发生心境低落、甚至自杀倾向，因此也不宜使用；
作用于降血压的话，美托洛尔的降压作用在服用药物的24小时内即可见效，而普萘洛尔的起效较慢，需要2～3周才见较。两者均有较强的脂溶性，均能透过血脑屏障 ，且口服吸收迅速完全，均为糖尿病患者所禁用。
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