升级版BTK抑制剂 泽布替尼也是唯一一款由 FDA 批准、能够在外围血细胞中达到中位数为100%占有率的BTK抑制剂。此前,全球第一个上市的BTK抑制剂是伊布替尼。这款药最早于2013年11月获得FDA批准上市。自上市以来,伊布替尼就迅速成为了“明星抗癌药”。但是,以伊布替尼为代表的第一代BTK抑制剂效果虽然好,但在吸收、疗效和安全性上都还有很大的提高的空间。泽布替尼实现了两个核心突破:1.只对BTK蛋白产生抑制效果,避免影响其它蛋白在人体内的功能。2.抑制疗效显著,泽布替尼抑制BTK靶点是100%而且持久的。因此,FDA给予泽布替尼“孤儿药认定”、“快速通道”、“突破性疗法”、“优先审评”四张“通行证”。
除泽布替尼外,还有许多在研抗癌新药值得关注。如三代EGFR-TKI艾维替尼(avitinib),II期临床研究数据显示,在EGFR-T790M突变的非小细胞肺癌患者中,艾维替尼的疾病控制率高达88%,ORR为50.2%。再如,1类白血病新药氟马替尼(flumatinib),这是一款新型的二代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂。该药和伊马替尼的III期头对头临床研究结果证实了其安全性和有效性,支持氟马替尼作为初诊慢性粒细胞白血病(CML-CP)患者的一线治疗方案。中国抗癌药物的发展已经轰隆起步。相信,我们的患者会有越来越多药物可用,生存期和生活质量将会越来越好!参考文献:1. Rapid advances in research on and development of anticancer drugs in China. Bioscience trends. 2019,13(5):461-463.