匹伐他汀与阿托伐他汀治疗高胆固醇血症的疗效相当

他汀类药物因具有调节血脂作用以及抗炎作用而被广泛地应用于高胆固醇血症的治疗。阿托伐他汀钙是他汀类药物中的一种,在临床中常被用于治疗原发性高胆固醇血症。其作用机制为选择性、竞争性抑制3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶,阻止羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成固醇前体,从而降低血胆固醇水平。

此药口服后吸收迅速,并能在1~2h内血浆浓度达到峰值,生物利用度高达95%~99%；不良反应主要为肌痛、腹泻、恶心、谷丙转氨酶(ALT)升高、肝酶升高等。虽然阿托伐他汀钙应用广泛且具有一定的治疗效果,但是它不能使所有的高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇水平达标。

匹伐他汀钙与阿托伐他汀钙同属他汀类药物,二者的作用机制也有一定的相似性,比如匹伐他汀也是HMGCoA还原酶的拮抗剂,胆固醇生物合成早期阶段受限速酶HMG-CoA还原酶调控,匹伐他汀钙可竞争性抑制其活性,进而内源性胆固醇合成水平降低,减少了血浆TC的水平,同时也阻碍了极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)的合成与释放。另一方面,肝细胞膜上LDL受体数量及活性通过自我调节达到代偿性增加,大量摄取血浆中的LDL,通过胆汁酸排出体外。与阿托伐他汀钙不同的是,口服匹伐他汀钙后吸收至体内,特异性分布在肝脏中,因此在肝脏中的药物浓度比血浆及其他组织中明显升高。临床中将其用于治疗高胆固醇血症及家族性高胆固醇血症。匹伐他汀与阿托伐他汀均为治疗高胆固醇血症的有效药物 , 二者疗效相当 。

参考文献： 中国实用医药2017年8月第12卷第24期