“伟哥”升维战：从口服药到外用凝胶，10分钟就起效

说起“伟哥”（西地那非），大家可能都不陌生。

销售额不会说谎。自1998年诞生至今，“伟哥”累积销售额超过340亿美元；国内首个仿制药白云山的“金戈”上市来，累计创收金额已超40亿元。

一粒粒小药片，造富能力却十分惊人，这全靠广大男性朋友大力支持。

不过，对于白云山等依靠仿制药赚钱的企业来说，红利期或许不会过于持久。

因为国产“伟哥”获批数量持续增长，势必会给市场带来一场摧枯拉朽的巨变，终结暴利时代。

众多药企要想在ED（勃起功能障碍）市场继续掘金，显然也要开启升维战略，走差异化道路。

海外药企已经捷足先登。日前，英国上市企业Futura Medical宣布，其外用凝胶MED3000头对头他达那非的临床成功。

根据临床数据，MED3000不仅疗效可靠，而且安全性更好，更重要的是：10分钟就起效。

相对于至少需要半个小时才能进入正题的“伟哥”们来说，这无疑是降维打击。

/ 01 /伟哥也有“弱点”

伟哥”疗效突出也不让人意外。作为一款PDE5酶抑制剂，“伟哥”治疗ED的机制非常明确。

ED患者，主要是生殖器内不能产生足够浓度的cGMP（环磷酸鸟苷）。cGMP可使海绵体及其动脉的平滑肌舒张，增加血液流入量，产生勃起。

而“伟哥”可以抑制PDE5酶活性，避免cGMP被降解，实现对症下药。因此，“伟哥”被广泛用于ED治疗。

在“伟哥”之后，PDE5抑制剂领域又迎来了拜耳的伐地那非和礼来的他达拉非。两款产品也都取得了不错的销售表现。

也正因此，国内的白云山等上市药企，都在开足马力角逐“伟哥”战场。科伦药业更是推出了男性大健康新品牌OKMAN来大战一场。

不过，PDE5抑制剂虽然管用，却并不“完美”。

由于PDE5酶广泛存在于内脏、血管等领域，因此服用之后也会带来一定副作用，包括头痛、面部和眼部充血、鼻充血、肌痛和背痛。

一项针对多款PDE5酶抑制剂的研究发现，PDE5酶抑制剂的总体不良事件发生率大约为37.31%，略高于安慰剂的24.03%。

另外，PDE5酶抑制剂也被禁止与多种药物一起使用，例如硝酸盐、抗高血压药和α受体阻滞剂。

当然，上述缺点都不是关键。PDE5酶抑制剂最核心的痛点，还属“起效慢”。从口服到进入血液，再到发挥作用，PDE5酶抑制剂需要一定时间。

如下图所示，目前上市的PDE5酶抑制剂T max（达到最大血浆浓度所需的时间）在0.75小时—2小时之间。

也就是说，药效最佳时刻，往往在服药1个小时之后。虽然不需要在药效最佳时刻进入正题，但起效依然需要不少时间。

根据临床使用情况，开山鼻祖“伟哥”的起效时间，通常在30-60分钟。这也意味着，需要服药的群体，在为爱鼓掌之前需要提早准备，这无疑非常影响兴致。

基于这些痛点，Futura Medical看到了机会。

/ 02 /打破局限的MED3000

相较于PDE5酶抑制剂，Futura Medical推出的MED3000看上去要方便不少。

MED3000最大的特点，就是“快”。Futura Medical开展的临床研究数据显示：

超过60%的患者可在使用MED3000十分钟内起效，明显快于他达拉非（30-60分钟）。

这是由其机制决定的。MED3000是Futura Medical利用其专有的DermaSys技术开发的一款硝酸甘油透皮凝胶制剂，无需口服，只需涂抹在相应位置（自己脑补）即可。

如下图所示，MED3000是通过冷却和恢复变暖效应，来刺激神经传感器，迅速导致平滑肌松弛、肿胀和勃起。

当然，不仅是起效快，根据Futura Medical开展的头对头他达那非的三期临床来看，MED3000还具有疗效突出和安全性高的特点。

疗效方面，MED3000治疗组在所有时间点均实现了患者勃起功能的临床重要改善。并且，在轻度、中度和重度 ED 患者中，均具有临床效果：

在第24周时，MED3000治疗组的IIEF-EF评分（国际公认的勃起功能评估金标准）超过5.73个单位，而FDA的规定的标准是至少4个单位。很显然，效果还是非常不错的。

安全性方面，MED3000治疗组报告至少有一次头痛的患者比例为4.3%，远远低于他达拉非组的19.1%。

凭借良好的临床结果，Futura Medical对于MED3000期待满满，目标是：2023年一季度获得FDA批准上市。

/ 03 /ED市场升维战

MED3000的成功，让资本市场开始关注Futura Medical。

8月31日，在公布MED3000头对头他达那非临床成功的消息之后，Futura Medical应声大涨，涨幅超过10%。

目前，公司最新市值依然不高，只有1.23亿英镑；但从这两天股价走势来看，市场开始对是充满一定期待。

虽然PDE5酶抑制剂专利接连到期，MED3000未来的天花板能有多高不得而知，但至少具备一定“走红”潜力。

毕竟，相较于PDE5酶抑制剂，MED3000具有起效快、安全性更好等特点。并且，基于这两大特性，MED3000具备以非处方产品获批上市的可能。

在不少国家，口服PDE5酶抑制剂仅作为处方产品提供，这在某种程度上会影响药物的可及性。有望直面消费者的MED3000，或许能够“大力出奇迹”。

对于国内企业来说，这未尝不是一个创新启示。虽然“伟哥”已经烂大街，但很显然，依靠剂型升级等方式，依然还有突围空间，也能收获资本青睐。

但包括白云山、科伦药业在内的国内玩家，目前更多只是依靠仿制药攥取“伟哥”专利到期的果实。

悦康药业虽然表示推出国内首款原研抗ED创新药，也只是一款并无本质差别的PDE5酶抑制剂而已。在多款PDE5酶抑制专利到期的情况下，毫无竞争力。

很显然，国内药企也可以像Futura Medical一样尽享发挥想象空间，充分挖掘ED市场。毕竟，站在全球男性角度来看，ED都是难言之隐。

你说呢？