抗雌激素治疗药物主要有
他莫昔芬、阿那曲唑(艾达)、来曲唑、
依西美坦等，其中他莫昔芬是曾经内分泌治疗的金标准，其疗效确切，可用于
绝经前后
雌激素受体阳性的患者，但近来的研究表明，其在生殖系统不良反应发生率较高。第三代芳香化酶抑制剂(
阿那曲唑，来曲唑，依西美坦)用于绝经后雌激素受体阳性妇女，与他莫昔芬相比，疗效更好，并且在生殖系统不良反应明显低于他莫昔芬，其中阿那曲唑更是被成为
乳腺癌内分泌治疗的新标准。第三代芳香化酶抑制剂阿那曲唑、
来曲唑、依西美坦三者之间没有直接对比的研究，目前来看，三者在临床应用时疗效没有明显差异，安全性研究结果有所不同，阿那曲唑心脑血管事件和生殖系统不良反应的发生率低于来曲唑和依西美坦。抗雌激素疗法对雌激素受体阴性患者有效率都比较低，不到10%。
