Taltirelin/Ceredist，一种促甲状腺激素释放激素（TRH）的类似物

Taltirelin/Ceredist

Other names:

(4S)-N-[(2S)-1-[(2S)-2-carbamoylpyrrolidin-1-yl]-3-(3H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl]-1-methyl-2,6-dioxo-1,3-diazinane-4-carboxamide

CAS Number: 103300-74-9

Formula: C17H31N7O9

Molar mass: 477.475 g·mol

Taltirelin（商品名为Ceredist）是一种促甲状腺激素释放激素（TRH）类似物，模仿TRH的生理作用，但半衰期和作用持续时间要长得多。它具有促神经、神经保护]和镇痛作用。

促甲状腺激素释放激素（TRH）及其类似物能够刺激中枢神经系统内源性多巴胺（DA）的释放。Taltirelin温和而持久地促进了皮层和纹状体中DA的释放，而L-DOPA则诱导了DA的急剧升高，尤其是在皮层中。利血平、凡诺西林（GBR12909）或AMPT可减轻Taltirelin的DA释放作用，表明其机制涉及囊泡单胺转运蛋白-2（VMAT-2）、多巴胺转运蛋白（DAT）和酪氨酸羟化酶（TH）。体内和体外实验进一步支持Taltirelin影响纹状体神经元TH表达的调节，这是由p-ERK1/2介导的。