Taltirelin/Ceredist
Other names:
(4S)-N-[(2S)-1-[(2S)-2-carbamoylpyrrolidin-1-yl]-3-(3H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl]-1-methyl-2,6-dioxo-1,3-diazinane-4-carboxamide
CAS Number: 103300-74-9
Formula: C17H31N7O9
Molar mass: 477.475 g·mol
Taltirelin(商品名为Ceredist)是一种促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物,模仿TRH的生理作用,但半衰期和作用持续时间要长得多。它具有促神经、神经保护]和镇痛作用。
促甲状腺激素释放激素(TRH)及其类似物能够刺激中枢神经系统内源性多巴胺(DA)的释放。Taltirelin温和而持久地促进了皮层和纹状体中DA的释放,而L-DOPA则诱导了DA的急剧升高,尤其是在皮层中。利血平、凡诺西林(GBR12909)或AMPT可减轻Taltirelin的DA释放作用,表明其机制涉及囊泡单胺转运蛋白-2(VMAT-2)、多巴胺转运蛋白(DAT)和酪氨酸羟化酶(TH)。体内和体外实验进一步支持Taltirelin影响纹状体神经元TH表达的调节,这是由p-ERK1/2介导的。
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