MS8815降解剂

　　MS8815 是 zeste 同源物2 (EZH2) PROTAC 降解剂，具有选择性。MS8815 对 EZH2 有抑制活性， IC50 值为 8.6 nM。MS8815 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。

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　　生物活性

　　MS8815具有抑制EZH2和EZH1甲基转移酶活性的作用，IC50值分别为8.6 nM和62 nM。

　　MS8815 (0.1-1 μM)在MDA-MB-453细胞中降解EZH2的DC50值为140 nM。

　　Ms8815 (1 μm;48 h)在TNBC细胞中以浓度、时间和蛋白酶体依赖的方式诱导EZH2降解。

　　Ms8815 (0.1-10 μm;5天)有效抑制多种TNBC细胞系和原发患者TNBC细胞的细胞生长。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

　　Western Blot分析

　　细胞系:mda - mb -453细胞和BT549细胞

　　浓度:0.3、3 μM;1μM

　　孵育时间:48小时;24小时

　　结果:诱导EZH2几乎完全降解，且在0.3 μM时降解效果最显著。

　　以时间和浓度依赖的方式诱导EZH2降解。

　　通过UPS诱导EZH2降解。

　　细胞增殖试验

　　细胞系:bt549, MDA-MB-468, SUM159和MDA-MB-453细胞

　　浓度:0.1 ~ 10 μM

　　潜伏期:5天

　　结果:三阴癌细胞组显示出良好的细胞生长抑制活性。