【怎么破】（附破解原研处方好方法）溶出总是比原研快

本帖最后由 毒手药王 于 2016-5-20 07:58 编辑

查询原研处方辅料：API、无水磷酸氢钙、玉米淀粉、微晶纤维素、交联聚维酮、二氧化硅、硬脂酸镁。
通过检测原研处方中钙含量为23%。换算之后推算出处方中含无水磷酸氢钙的量75%。


这个是好方法，值得推广

自制处方（湿法制粒）：API高溶解性。

API                                         2.5%

CaHPO4（粉碎）                  62%   

mcc101                                 18%

pvpp                                     0.5%

玉米淀粉内加                        11%

12%淀粉浆                           适量

SiO2                                     1%

Mgst                                    1%

结果发现，自制崩解5~10s，参比制剂30~40s，且参比制剂崩解后有点像骨架材料似的，粘粘的，自制崩解后成堆积状。自制溶出（5/10min）也比参比制剂快30~35%，原研5min仅为45~50%之间。就算是不加崩解剂崩解时间也是7、8秒左右，溶出也了将近20~25%个点。

另外，也用过H-HPC(EF)做过粘合剂考察，内加和外加用量约为5%。外加浓度为5%，不加崩解剂，片剂很难崩解，10分钟都没崩解。溶出比参比满了很多，加崩解剂1%，大概在15秒左右崩解，溶出（5/10min）快了20~25%。比较未粉碎的CaHPO4，同样崩解剂亮瞎，溶出（5/10min）还是快乐10~15%，且崩解后有点撑沙状，也有点不太像堆积状。

各位：

1 采用玉米淀粉做粘合剂，应如何解决崩解的问题，降低溶出。

2 采用H-HPC(EF)做粘合剂，片子崩解后成有点成沙状，和原研现象不太像，是否可以？

请各位赐教啊