利培酮药物注意事项
2013-04-27 11:57:51   来源：   评论：0 点击：1066

利培酮为苯并异恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5—羟色胺能的5-HT2受体和多 巴胺的D2受体有很高的亲和力。

　　利培酮为苯并异恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5—羟色胺能的5-HT2受体和多 巴胺的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与肾上腺素能受体结合，并且以较低的亲和力与 H1—组胺能受体和α2-肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性症状，并与此同时，对治疗 躁狂症有奇效。但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5—羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副 作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。

　　利培酮药物注意事项

　　1.患有心血管疾病（如心衰 、心肌梗塞 、传导异常、脱水、失血及脑血管病变）的人应慎用，从小剂量开始并应逐渐增加剂量（见用法用量）。

　　⒉由于该品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生（体位性）低血压，此时则应考虑减量。

　　⒊同其它具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有 节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。

　　⒋已有报道 指出 ，服用经典的抗精病药会出现恶性症状群，其特征为高热、肌肉僵直、颤抖、意识改变和肌酸磷酸激酶水平升高。此时应停用包括该品在内的所有抗精神药物。

　　⒌患有帕金森氏综合征的病人应慎用该品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。

　　⒍经典的抗精神病药会降低癫痫的发作阈值，故患有癫痫的病人仍应慎用该品。

　　⒎服用该品的患者应避免进食过多，以免发胖。

　　⒏鉴于该品对中枢神经系统的作用，在与其它作用于中枢的药物同时服用时应慎重。

　　⒐该品对需要警觉性的活动有影响。因此 ，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。孕妇及哺乳妇女用药 怀孕妇女服用该品是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险 ，怀孕妇女仍不应服用该品。

　　该品是否会经人体乳汁排出尚不清楚 ，动物实验表明 ，利培酮和9—羟基-利培酮会经动物乳汁排出。因此，服用该品的妇女不应哺乳。

　　相互作用

　　⒈该品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。

　　⒉酰胺咪嗪及其它的肝酶诱导剂会降低该品活性成份的血浆浓度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶诱导剂，则应重新确定使用该品的剂量，必要时可减量。

　　⒊ 酚噻嗪 、三环抗抑郁药和一些β—阻断剂会增加该品的血药浓度，但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。

　　⒋当和其它高度蛋白结合的药物一起服用时，不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。

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