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盐酸普鲁卡因

NO. 04

盐酸普鲁卡因

1.性状：白色结晶性粉末，易溶于水。

2.结构特点：含有芳香环和胺基，是一种氨基酯类局麻药。

3.代谢：普鲁卡因主要在血浆中被假胆碱酯酶水解为对氨基苯甲酸和二乙胺，代谢物无活性。

4.作用特点：局部麻醉药，作用于外周神经产生传导阻滞作用，依靠浓度梯度以弥散方式穿透神经细胞膜，在内侧阻断钠离子通道，使神经细胞兴奋阈值升高，丧失兴奋性和传导性，信息传递被阻断，具有较快的起效时间和较短的持续时间。

作为一个重点药物，以下内容大家要多了解多看看

药物化学

盐酸普鲁卡因是一种有机化合物，化学式为C13H21ClN2O2，是一种氨基酯类局麻药，分子量为274.77，白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦，易溶于水和乙醇，稳定性较差，易水解。

药理学

盐酸普鲁卡因作用于外周神经产生传导阻滞作用，依靠浓度梯度以弥散方式穿透神经细胞膜，在内侧阻断钠离子通道，使神经细胞兴奋阈值升高，丧失兴奋性和传导性，信息传递被阻断。盐酸普鲁卡因对感觉神经的作用强于运动神经，对小纤维的作用强于大纤维。盐酸普鲁卡因还有抗心律失常、抗惊厥、抗炎和扩张冠状动脉的作用

药物代谢动力学

盐酸普鲁卡因在体内主要经肝脏水解为对氨基苯甲酸和二乙胺，前者与甘氨酸结合排出尿中，后者被乙酰化或甲基化排出尿中。盐酸普鲁卡因的消除半衰期为1.5~2小时，受肝血流量、肝功能和血浆胆碱酯酶活性的影响。

药物剂型

盐酸普鲁卡因的药物剂型主要为注射剂，常用浓度为0.25%～5%

药物不良反应和禁忌症

盐酸普鲁卡因的不良反应主要包括过敏反应、神经系统毒性、心血管系统毒性和甲状腺功能抑制等。过敏反应表现为荨麻疹、支气管痉挛、血压下降和休克等，多见于对氨基苯甲酸过敏者。神经系统毒性表现为头晕、耳鸣、视觉障碍、口唇和舌头发麻、抽搐和昏迷等，多由于血药浓度过高或意外静脉注射引起。心血管系统毒性表现为心动过速、心律失常、心跳停止、低血压和休克等。

临床应用

盐酸普鲁卡因主要用于浸润麻醉、导管阻滞和脊髓表面麻醉。常用浓度为0.25%~1%的水溶液，可加入血管收缩剂如肾上腺素以延长局部作用时间。盐酸普鲁卡因也可用于心律失常、癫痫持续状态和急性心肌梗死的辅助治疗。

药物相互作用

盐酸普鲁卡因与其他局麻药合用可增强或延长局部麻醉效果，但也增加毒性反应的风险。盐酸普鲁卡因与抗心律失常药物、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、地高辛等合用可增加心脏抑制作用。盐酸普鲁卡因与抗惊厥药物、巴比妥类、氯丙嗪等合用可增加中枢神经系统抑制作用。盐酸普鲁卡因与肾上腺素合用可延长局部作用时间，但也增加心律失常的风险。盐酸普鲁卡因与硫代硫酸钠等还原剂合用可加速其水解失效。

药物分析

盐酸普鲁卡因的药物分析主要包括性状、熔点、鉴别和检查等项目。性状为白色结晶或结晶性粉末，无臭，易溶于水，略溶于乙醇，微溶于三氯甲烷，几乎不溶于乙醚。熔点为154~157℃。鉴别可通过加碱生成白色沉淀和油状物，氯化物反应和芳香第一胺类反应等方法进行。检查可通过测定水分、灼烧残渣、重金属、有关物质、含量测定等方法进行。

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