盐酸吗啡考点必备（重点药物）

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盐酸吗啡

NO. 31

吗啡是重点考察的药物，大家要重点关注！

盐酸吗啡

　1.结构特点：

性状：白色或类白色结晶性粉末，易溶于水。结构特点：5个手性碳，具有旋光性。天然存在的吗啡为左旋体。含有酚羟基、呋喃环、叔氮原子，显酸碱两性。氧化→伪吗啡（双吗啡）+N-氧化吗啡→毒性加大。

避光、密闭、加入抗氧化剂、金属离子络合剂EDTA-2Na、调节pH5.6～6.0和控制灭菌温度等

 

　2.代谢：

代谢：吗啡主要在肝脏代谢为吗啡-3-葡萄糖苷和吗啡-6-葡萄糖苷，代谢物无镇痛作用，但可增加吗啡的半衰期。17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团。修饰3－位酚羟基、6－位醇羟基以及7～8位双键得到的化合物，镇痛作用与成瘾性相平行

　3.作用特点：

强效阿片类镇痛药，亦有镇静、催眠、止咳、抑制呼吸等作用。长期使用易产生耐受性和依赖性，被滥用为毒品，目前按Ⅰ类精神药品管理。

研发背景

盐酸吗啡是一种强效阿片类镇痛药，它是由吗啡（Morphine）与盐酸反应而生成的衍生物，具有更好的水溶性和生物利用度。吗啡是1806年德国化学家泽尔蒂纳（Sertürner）首次从鸦片中分离出来，并使用希腊梦神Morpheus的名字将其命名为吗啡。它是一种白色或类白色结晶性粉末，易溶于水。它含有手性碳，右旋体活性强，但常用外消旋体。

盐酸吗啡与吗啡相比，在水溶液中更稳定，不易氧化成毒性更大的伪MOP。同时盐酸吗啡在一定的电位下容易发生氧化反应，从而可以利用电化学的方法对其进行检测。两者在药理学上没有本质区别，只是在给药途径和给药间隔上有所不同。盐酸吗啡主要通过静脉或肌肉注射给药，给药间隔为4-6小时；而吗啡主要通过口服或皮下注射给药，给药间隔为3-4小时。

药物化学

盐酸吗啡是一种强效阿片类镇痛药，其化学式为C17H19NO3·HCl，分子量为321.8。它是一种白色或类白色结晶性粉末，易溶于水。它含有手性碳，右旋体活性强，但常用外消旋体。

药理学

盐酸吗啡主要通过与中枢神经系统和外周组织的阿片受体结合而发挥镇痛作用。它还有镇静、催眠、止咳、抑制呼吸等作用。它可以减少胆管压力，引起胆绞痛。它还可以引起瞳孔缩小、恶心、呕吐、便秘、尿潴留、皮肤瘙痒等不良反应。

吗啡为μ受体强效激动剂，镇痛作用强，但对中枢神经系统有抑制作用。具有镇静、镇痛、镇咳及抑制肠蠕动作用，主要用作镇痛药，还可作麻醉辅助药。连续使用可成瘾，产生耐受性和依赖性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持续用药。

药物代谢动力学

盐酸吗啡主要在肝脏代谢为吗啡-3-葡萄糖苷和吗啡-6-葡萄糖苷，代谢物无镇痛作用，但可增加吗啡的半衰期。部分吗啡还可转化为去甲基吗啡和诺基酮，这些代谢物有镇痛作用，但比吗啡弱。盐酸吗啡的代谢受肝脏微粒体酶系（细胞色素P-450）的影响，因此可能与其他药物发生相互作用。盐酸吗啡及其代谢物主要通过尿液排泄，也有一部分通过胆汁排泄。

药物剂型

盐酸吗啡有多种剂型，如片剂、胶囊、注射液、缓释片剂、口服溶液等

药物不良反应和禁忌症

盐酸吗啡的常见不良反应有恶心、呕吐、便秘、头晕、嗜睡、皮肤瘙痒等。严重的不良反应有呼吸抑制、低血压、休克等。盐酸吗啡的禁忌症有过敏性休克、严重呼吸抑制、急性或慢性肺水肿、重度哮喘等。

临床应用

盐酸吗啡主要用于治疗中重度急慢性疼痛，如癌症疼痛、心绞痛等。它也可用于术前准备和术后镇痛。它还可用于治疗急性左心衰竭和急性肺水肿。

药物相互作用

盐酸吗啡与其他中枢神经系统抑制剂（如巴比妥类、苯二氮䓬类、乙醇等）合用时，可能增加呼吸抑制和镇静的风险。盐酸吗啡与其他阿片类药物合用时，可能增加依赖性和耐受性的风险。盐酸吗啡与抑制或诱导肝脏微粒体酶系（细胞色素P-450）的药物合用时，可能影响其代谢和清除，从而改变其血药浓度和药效。

药物分析

盐酸吗啡及其代谢物可以通过生物样品（如血液、尿液等）中的质谱法进行检测和定量分析。

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