溴化新思的明考点必备

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溴化新思的明

NO. 39

这节开始我们介绍胆碱受体激动剂和拮抗剂

溴化新思的明

　1.结构特点：

性状：白色片剂或针剂，易溶于水，是一种胺类化合物。

　2.代谢：

代谢：溴化新思的明主要在肝脏代谢为去甲新思的明，代谢物也有抗胆碱酯酶作用，相当于溴化新思的明的1/4。

　3.作用特点：

作用特点：抗胆碱酯酶药，对骨骼肌的作用较强，缩瞳作用较弱。主要用于重症肌无力、手术后功能性肠胀气及尿潴留，也可对抗非去极化型肌松药的作用

研发背景

溴化新思的明是一种人工合成的抗胆碱酯酶药物，其原型药物为新思的明，由瑞士化学家Aeschlimann和Miescher于1931年首先合成。新思的明是在吡斯的明（第一代抗胆碱酯酶药物）的基础上，通过引入一个氧原子来增加其对骨骼肌的作用而发现的。新思的明与吡斯的明相比，具有更强的抗胆碱酯酶作用，更长的作用时间，更少的中枢神经系统和眼部副作用，因此被广泛用于治疗重症肌无力等疾病。溴化新思的明是新思的明的溴盐，具有更好的水溶性和稳定性，是常用的剂型之一。

药物化学

溴化新思的明是一种人工合成的二甲氨基甲氨酸类药物，其分子式为C12H19BrN2O2，分子量为303.19。溴化新思的明是一种白色或类白色结晶性粉末，易溶于水，微溶于乙醇。溴化新思是一种胺类化合物，具有碱性，能与酸反应生成盐类。

药理学

溴化新思的明是一种抗胆碱酯酶药，能够抑制乙酰胆碱在神经肌肉接头处的水解，增加乙酰胆碱在突触间隙中的浓度，从而增强乙酰胆碱对胆碱受体的刺激作用。

溴化新思的明对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用较弱，对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用；而对骨骼肌的兴奋作用最强，因为它除通过抑制胆碱酯酶而发挥作用外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2型胆碱受体以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。

药物代谢动力学

溴化新思的明口服吸收少且不规则，生物利用度仅为1%～2%，故常采用皮下或肌内注射。溴化新思的明主要在肝脏代谢为去甲新思的明，代谢物也有抗胆碱酯酶作用，相当于溴化新思的明的1/4。

溴化新思的明血浆半衰期约为0.87小时，在婴儿和儿童中消除半衰期较短。溴化新思的明血清蛋白结合率为15%～25%，但进入中枢神经系统的药物很少。溴化新思的明既可被血浆中胆碱酯酶水解，亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。

药物剂型

药物剂型：溴化新思的明有片剂和针剂两种剂型。片剂规格为15mg/片，针剂规格为0.5mg/ml或1mg/ml。

药物不良反应和禁忌症

药物不良反应和禁忌症：溴化新思的明可致药疹，大剂量时可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流泪、流涎等，严重时可出现共济失调、惊厥、昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏等。

过量时可导致胆碱能危象，表现为大量出汗、大小便失禁、瞳孔缩小、睫状肌痉挛、前额疼痛、心动过缓和其他类型的心率失常，亦可见低血压、肌痉挛、肌无力、肌麻痹 、胸腔紧缩感及支气管平滑肌痉挛。

溴化新思的明禁忌于对过敏体质者及癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或尿道梗阻及哮喘患者。

临床应用

溴化新思的明主要用于重症肌无力及手术后功能性肠胀气及尿潴留，并可对抗非去极化型肌松药（如筒箭毒碱）的作用。重症肌无力患者常需长期使用本品维持治疗，并根据病情调整剂量。手术后功能性肠胀气及尿潴留者可在手术后24～48小时内使用本品促进恢复。

药物相互作用

溴化新思的明不宜与去极化型肌松药（如琥珀胆碱）合用，以免加重呼吸抑制；不宜与β受体阻断剂合用，以免引起心动过缓或房室传导阻滞；不宜与某些能干扰神经肌肉传递的药物（如奎尼丁）合用，以免减弱本品作用。

药物分析

溴化新思的明可以通过色谱法（如高效液相色谱法或气相色谱法）、电泳法（如毛细管电泳法）或光谱法（如紫外分光光度法或质谱法）等方法进行定性或定量分析 。

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