泮库溴铵考点必备

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泮库溴铵

NO. 45

这节开始我们介绍胆碱受体激动剂和拮抗剂

泮库溴铵

　1.结构特点：

性状：白色至近似于白色的结晶粉末，无气味。结构特点：含有双季铵基团，为人工合成的氨基甾体类中长效非去极化型肌松药。

　2.代谢：

代谢：主要在肝脏代谢，部分经肾脏和胆汁排出，正常患者半衰期约100分钟，老年患者及肝肾功能不全者可延长为正常者的2倍。

　3.作用特点：

静脉注射后3～4分钟可出现最大作用，维持时间20～30分钟。对身体所有M胆碱受体均有阻滞作用，主要用于全麻时的气管插管及手术中的肌肉松弛。本品能增快心率，升高血压，无组胺释放、无神经节阻滞、不引起低血压等反应

研发背景

泮库溴铵是一种人工合成的氨基甾体类中长效非去极化型肌松药，是由荷兰的奥尔加农公司（Organon）在1964年开发出来的，最早于1971年在欧洲上市，1972年在美国上市，商标名称为巴夫龙（Pavulon）。泮库溴铵是在筒箭毒碱的基础上进行结构改造而得到的，其作用强度为筒箭毒碱的3～5倍，作用时间较筒箭毒碱短，且无明显蓄积。泮库溴铵具有无组胺释放、无神经节阻滞、不引起低血压等优点，但也能引起心动过速、血压升高等不良反应。泮库溴铵主要用于全麻时的气管插管及手术中的肌肉松弛，也可用于治疗惊厥性四肢强直和癫痫持续状态。泮库溴铵还被用作注射死刑时所用到的三种药物中的第二种，用于阻断呼吸肌的运动

药物化学

泮库溴铵化学式为C35H60Br2N2O4，呈白色至近似于白色的结晶粉末，无气味。它含有双季铵基团，是一种人工合成的氨基甾体类中长效非去极化型肌松药。在水中可以水解为泮库酸和溴化二甲胺。在实际应用中，常使用泮库溴铵的水合物形式。

药理学

泮库溴铵是一种非去极化型神经肌肉阻断药，能够与M胆碱受体竞争性结合，而阻断乙酰胆碱与其结合，从而抑制神经冲动在神经-肌肉接头处的传递，导致骨骼肌松弛。对中枢神经系统无明显影响。主要用于全麻时的气管插管及手术中的肌肉松弛

药物代谢动力学

泮库溴铵可迅速被静脉注射后分布于全身组织，主要在肝脏代谢为泮库酸和溴化二甲胺，部分经肾脏和胆汁排出。正常患者半衰期约100分钟，老年患者及肝肾功能不全者可延长为正常者的2倍。静脉注射后3～4分钟可出现最大作用，维持时间20～30分钟

药物剂型

泮库溴铵有注射液和片剂等剂型。注射液为1ml:5mg或10mg；片剂为10mg或20mg

药物不良反应和禁忌症

泮库溴铵的不良反应主要有心动过速、血压升高、心律失常、恶心、呕吐、口干、皮疹、发热等。局部注射可引起组织坏死或溶血。过量使用可导致呼吸抑制或麻痹。泮库溴铵的禁忌症有对泮库溴铵过敏者、肝肾功能不全者、高血压者、心脏病者、甲亢者、妊娠期或哺乳期妇女等禁用。与其他神经肌肉阻断药物合用时应减少剂量 

临床应用

泮库溴铵主要用于全麻时的气管插管及手术中的肌肉松弛，也可用于治疗惊厥性四肢强直和癫痫持续状态。在麻醉前给予泮库溴铵可减少麻醉药物的用量，缩短麻醉诱导时间，减轻麻醉后恶心和呕吐

药物相互作用

泮库溴铵的药物相互作用：泮库溴铵与其他神经肌肉阻断药物合用时应减少剂量，以免出现过度肌松或呼吸抑制。与抗胆碱酯酶药物如新斯的明、乙酰唑胺等合用可减弱或逆转泮库溴铵的作用。与抗胆碱能药物如阿托品、东莨菪碱等合用可增强泮库溴铵的作用，也可减轻其引起的心动过速和血压升高。与β-受体阻断剂如普萘洛尔等合用可增加心动过缓和房室传导阻滞的风险。与利多卡因等局部麻醉药合用可增强泮库溴铵的作用。与氨茶碱等支气管扩张剂合用可减弱泮库溴铵的作用。与镁剂、钙剂、锂剂等电解质类药物合用时应注意监测血清电解质水平，以免影响泮库溴铵的作用 

药物分析

泮库溴铵可以通过高效液相色谱法（HPLC）、气相色谱法（GC）、质谱法（MS）等方法进行定性和定量分析。也可以通过紫外分光光度法（UV）、红外光谱法（IR）、核磁共振法（NMR）等方法进行结构分析

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