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泮库溴铵
NO. 45
这节开始我们介绍胆碱受体激动剂和拮抗剂
研发背景
药物化学
药理学
泮库溴铵是一种非去极化型神经肌肉阻断药,能够与M胆碱受体竞争性结合,而阻断乙酰胆碱与其结合,从而抑制神经冲动在神经-肌肉接头处的传递,导致骨骼肌松弛。对中枢神经系统无明显影响。主要用于全麻时的气管插管及手术中的肌肉松弛
药物代谢动力学
泮库溴铵可迅速被静脉注射后分布于全身组织,主要在肝脏代谢为泮库酸和溴化二甲胺,部分经肾脏和胆汁排出。正常患者半衰期约100分钟,老年患者及肝肾功能不全者可延长为正常者的2倍。静脉注射后3~4分钟可出现最大作用,维持时间20~30分钟
药物剂型
药物不良反应和禁忌症
泮库溴铵的不良反应主要有心动过速、血压升高、心律失常、恶心、呕吐、口干、皮疹、发热等。局部注射可引起组织坏死或溶血。过量使用可导致呼吸抑制或麻痹。泮库溴铵的禁忌症有对泮库溴铵过敏者、肝肾功能不全者、高血压者、心脏病者、甲亢者、妊娠期或哺乳期妇女等禁用。与其他神经肌肉阻断药物合用时应减少剂量
临床应用
药物相互作用
泮库溴铵的药物相互作用:泮库溴铵与其他神经肌肉阻断药物合用时应减少剂量,以免出现过度肌松或呼吸抑制。与抗胆碱酯酶药物如新斯的明、乙酰唑胺等合用可减弱或逆转泮库溴铵的作用。与抗胆碱能药物如阿托品、东莨菪碱等合用可增强泮库溴铵的作用,也可减轻其引起的心动过速和血压升高。与β-受体阻断剂如普萘洛尔等合用可增加心动过缓和房室传导阻滞的风险。与利多卡因等局部麻醉药合用可增强泮库溴铵的作用。与氨茶碱等支气管扩张剂合用可减弱泮库溴铵的作用。与镁剂、钙剂、锂剂等电解质类药物合用时应注意监测血清电解质水平,以免影响泮库溴铵的作用
药物分析
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