硝普纳：血管扩张药

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硝普纳

NO. 100

这节开始我们介绍作用于血管扩的抗高血压药物

硝普纳（Sodium nitroprusside=)

　1.结构特点：

硝普钠化学式为C5FeN6Na2O，一般以二水合物（Na2[Fe(CN)5NO]·2H2O）的形式出售，它是鲜红色无臭无味的固体或结晶，易溶于水，微溶于醇。其中含有[Fe(CN)5NO]2−阴离子，即一个铁原子与五个氰基和一个直线型的亚硝基相配位形成的八面体型配离子，属于[Fe(CN)5L]2−类型，是亚铁氰化物（[Fe(CN)6]4−）或铁氰化物（[Fe(CN)6]3−）的取代产物

　2.合成机理及代谢：

硝普钠在体内也会迅速代谢为有毒的氰化物，而氰化物又可在肝中与供硫化合物（如硫代硫酸盐）被硫氰酸生成酶代谢为硫氰酸盐，或与正铁血红蛋白反应生成氰化正铁血红蛋白

　3.作用特点：

硝普钠为强效血管扩张剂，可以用来降低血压。可于高血压急症时用作降血压药，并可用于某些心脏衰竭的治疗，也可以用于减少手术中流血，本品经静脉注射给药，药效通常马上作用，并可维持约10分钟

相关背景

硝普钠早在1850年就已被合成出来，并于1928年发现可用于医治病患。硝普钠是一种强效血管扩张剂，可以用来降低血压。可于高血压急症时用作降血压药，并可用于某些心脏衰竭的治疗，也可以用于减少手术中流血。本品经静脉注射给药¹，药效通常马上作用，并可维持约10分钟。常见的副作用包括低血压及氰化物中毒。一般而言妊娠期间不建议使用。此外也不建议连续以高剂量施打超过10分钟以上。本品列名于世界卫生组织标准药物清单之中，为基础医疗系统中最有效且安全的必备药物之一。

药物化学

硝普钠是一种无机化合物，化学式为C5FeN6Na2O ，呈鲜红色无臭无味的固体或结晶，易溶于水，微溶于醇。含有[Fe(CN)5NO]2-阴离子，即一个铁原子与五个氰基和一个直线型的亚硝基相配位形成的八面体型配离子。可由三水合亚铁氰化钾与亚硝酸钠和硫酸反应后，再分别加硫酸铜和碳酸氢钠而得，也可人工合成。常用其水杨酸盐，有强效反应迅速的周围血管扩张作用

药理学

硝普钠是一种强有力的血管扩张剂，能直接松弛小动脉与静脉血管平滑肌，属硝基扩张血管药，在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮（NO），NO具有强大的舒张血管平滑肌的作用。本品降低血压，减轻心脏的前、后负荷，从而减轻心肌负荷，降低心肌氧耗量，能使衰竭的左心室排血量增加。本品属于非选择性血管扩张药，作用迅速，维持时间短，不降低冠脉血流、肾血流及肾小球滤过率。一般静脉滴注，调整滴速和剂量，使血压控制在一定水平

药物代谢动力学

硝普钠可迅速被胃肠、皮下组织和黏膜吸收，可被胆碱酯酶水解破坏，极少随尿排出。可透过血-脑脊液屏障。滴眼后约10分钟可见到缩瞳作用，眼压下降作用可维持1～2天。因选择性较差，很少全身使用

药物剂型

硝普钠有注射液、滴眼液和眼膏等剂型。注射液为1ml:1mg或2ml:2mg；滴眼液为0.25%或0.5%；眼膏为0.25%

药物不良反应和禁忌症

常见的副作用包括低血压及氰化物中毒。一般而言妊娠期间不建议使用。此外也不建议连续以高剂量施打超过10分钟以上。

临床应用

硝普钠为强效血管扩张剂，可以用来降低血压。可于高血压急症时用作降血压药，并可用于某些心脏衰竭的治疗，也可以用于减少手术中流血。本品经静脉注射给药，药效通常马上作用，并可维持约10分钟

重点相关（考察及应用）

硝普钠主要用于治疗高血压急症和手术间控制血压。也用于急性心力衰竭，是一种强有力的血管扩张剂，能直接松弛小动脉与静脉血管平滑肌，属硝基扩张血管药，在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮（NO），NO具有强大的舒张血管平滑肌的作用。本品降低血压，减轻心脏的前、后负荷，从而减轻心肌负荷，降低心肌氧耗量，能使衰竭的左心室排血量增加。本品属于非选择性血管扩张药，作用迅速，维持时间短，不降低冠脉血流、肾血流及肾小球滤过率。一般静脉滴注，调整滴速和剂量，使血压控制在一定水平。

硝普钠的不良反应包括恶心、呕吐、精神不安、肌肉痉挛、头痛、皮疹、出汗、发热等。大剂量连续使用时，有肝肾功能损害的病人，可引起血浆氰化物和硫氰化物浓度升高而中毒。本品可导致甲状腺功能减退、高铁血红蛋白血症、静脉炎和代谢性酸中毒。禁忌证：妊娠妇女、动静脉分流或主动脉窄缩等代偿性高血压者禁用。

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