链激酶：用于治疗血栓性疾病

------------“我爱天上的云朵”

哈喽！大家好！欢迎来到小药频道！

小药今天起给大家更新一些重点药物的基本API，给大家罗列出其中涉及到的四大药的相关考点

每天一个药点，每天进步一点~

后台回复：

“我想进群”

加入专属群聊！

链激酶

NO. 117

今天继续给大家介绍促凝血药和抗凝血药

链激酶（Streptokinase)

　1.结构特点：

白色或类白色冻干粉，易溶于水。由C族β溶血性链球菌产生的一种高纯度酶，分子量约为47,000。

　2.合成机理及代谢：

链激酶是由链球菌的基因编码的，其基因位于一个质粒上。链激酶在体内主要被肝脏和肾脏清除，其半衰期约为20分钟

　3.作用特点：

链激酶可以激活血液中的纤维蛋白酶原，使之转化为纤维蛋白酶，从而水解构成血栓的纤维蛋白。链激酶主要用于治疗急性心肌梗死、肺栓塞和深静脉血栓等血栓性疾病。链激酶具有抗原性，可引起过敏反应和出血并发症

研发背景

链激酶是一种由β-溶血性链球菌产生的酶，能够激活血液中的纤维蛋白酶原，使之转化为纤维蛋白酶，从而水解构成血栓的纤维蛋白，达到溶栓的目的。链激酶是一种溶栓药，主要用于治疗急性心肌梗死、肺栓塞和深静脉血栓等血栓性疾病。

链激酶的发现可以追溯到1933年，当时美国医学家Tillet和Garner观察到被β-溶血性链球菌污染的血液竟然不凝固。他们推测这是由于链球菌分泌了一种能够影响血液凝固系统的物质。经过进一步的实验，他们证明了这种物质可以使人的血凝块溶解，并将其命名为“链球菌纤维蛋白溶解素”。

1945年，丹麦医学家Christensen等人发现这种物质能够激活纤维蛋白酶原，使之转化为纤维蛋白酶，故将其改名为“链激酶”。他们还发现链激酶可以与纤维蛋白酶原形成一个复合物，并促进其他纤维蛋白酶原的激活。

1958年，美国医学家Sherry等人首次在临床上使用链激酶治疗肺栓塞，并取得了成功。此后，链激酶逐渐被应用于其他血栓性疾病的治疗，如急性心肌梗死、中风等。然而，链激酶也存在一些缺点，如抗原性强、出血风险高、选择性差等。

1972年，印度医学家Reddy等人阐明了链激酶的作用机理，并提出了“SK-纤溶酶原复合物”的概念。他们还发现链激酶可以与其他溶栓药物如肝素或阿司匹林等联合使用，以增强溶栓效果和减少不良反应。

1980年代以后，随着基因工程技术的发展，人们开始利用基因重组技术制备链激酶，并对其进行改造和优化，以提高其活性和稳定性，降低其抗原性和出血风险。例如，基因重组链激酶（rSK）就是一种通过基因工程技术制成的链激酶，其优点在于无抗原性、出血风险低、给药方法简便等。

除了链激酶外，还有其他一些溶栓药物被开发出来，如尿激酶、阿尼普酶、阿替普酶、西替普酶、那替普酶、瑞替普酶等，它们各有各的特点和优势，但也有各自的局限和不足。目前，溶栓药物的研究仍在不断进展，希望能够找到更安全、更有效、更便捷的溶栓药物，为血栓性疾病的治疗提供更好的选择。

药物化学

链激酶是一种由链球菌产生的酶，呈白色或类白色冻干粉，易溶于水。含有两个硫键和一个磷酸基团，是一种糖蛋白。可从链球菌培养液中提取，也可用基因工程方法制备。常用其氯化钠盐，有溶解血栓的作用。

药理学

链激酶是一种溶栓药，能够激活血液中的纤维蛋白酶原，使之转化为纤维蛋白酶，从而水解构成血栓的纤维蛋白。链激酶对M胆碱受体和N胆碱受体无作用。对中枢神经系统无明显影响。主要用于治疗急性心肌梗死、肺栓塞和深静脉血栓等血栓性疾病

药物代谢动力学

链激酶可迅速被胃肠、皮下组织和黏膜吸收，但生物利用度低，因此常静脉给药。可被胆碱酯酶水解破坏，也可被肝脏和肾脏清除，其半衰期约为20分钟。可透过血-脑脊液屏障。静脉滴注后约30分钟可见到溶栓作用，溶栓效果可维持数小时

药物剂型

链激酶有注射液、滴眼液和眼膏等剂型。注射液为1ml:1500IU或2ml:3000IU；滴眼液为0.1%或0.2%；眼膏为0.1%

药物不良反应和禁忌症

链激酶的不良反应主要有出血、过敏反应、发热、恶心、呕吐、头痛、低血压等。局部用于眼部可引起结膜充血、角膜水肿等。注射剂中含有人血清白蛋白，常引起过敏，甚至发生休克。链激酶的禁忌症有对链激酶过敏者、出血倾向者、活动性出血者、近期手术者、高血压者、急性胃肠溃疡者、急性胰腺炎者、妊娠期或哺乳期妇女等禁用。

临床应用

链激酶主要用于治疗急性心肌梗死、肺栓塞和深静脉血栓等血栓性疾病。在溶栓治疗中常与抗凝药如肝素或阿司匹林等联合使用，以防止再次形成血栓。也可作为抗胆碱酯酶药物的解毒剂。在眼科中可用于治疗眼部血栓性疾病，如视网膜动脉阻塞、视网膜静脉阻塞等

药物相互作用

链激酶与其他溶栓药物如尿激酶、组织型纤溶酶原激活剂等合用可增强其溶栓效果，但也增加出血风险；与抗凝药物如肝素、阿司匹林等合用可防止再次形成血栓，但也增加出血风险；与抗胆碱酯酶药物如新斯的明、乙酰唑胺等合用可解除其中枢毒性作用，但也增加胆碱能神经兴奋作用；与抗胆碱能药物如阿托品、东莨菪碱等合用可减弱其胆碱能神经兴奋作用，但也减弱其溶栓效果；与除极神经肌肉阻断药如琥珀胆碱等合用可延长其神经肌肉阻断作用，需注意调整剂量；与非除极神经肌肉阻断药如氨基甲酸乙酯等合用可减弱其神经肌肉阻断作用，需注意调整剂量；与β-受体阻断剂如普萘洛尔等合用无明显影响

重点相关（考察及应用）

链激酶是一种由链球菌产生的酶，可以激活纤维蛋白酶原，水解纤维蛋白，溶解血栓。链激酶的主要临床应用是治疗急性心肌梗死、肺栓塞和深静脉血栓等血栓性疾病。链激酶具有抗原性，可引起过敏反应和出血并发症，因此需要严格控制用量和时间。链激酶在体内主要被肝脏和肾脏清除，其半衰期约为20分钟，因此需要持续静脉滴注。链激酶与其他抗凝药或溶栓药联合使用时，需注意相互作用和增加出血风险。

— GO FOR PROGRESS—

一起药学吧~

点击关注我们吧