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抗消化性溃疡药
NO. 135
今天给大家小结一下抗消化性溃疡药
白色或类白色结晶性粉末,易溶于水。含咪唑环和硝基,与组胺H2受体有高度亲和力
雷尼替丁可以由乙酰乙酸乙酯和2-硝基乙醇在碱性条件下反应得到。雷尼替丁主要在肝脏代谢为磺酸结合物,有活性代谢物。
3.作用特点:
抑制胃酸分泌,治疗胃酸过多、烧心等。作用比西咪替丁强5~12倍,不影响其他药物的代谢。治疗消化性溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡等。常与抗生素联合使用,以根除幽门螺杆菌。
重点相关(考察及应用)
雷尼替丁是一种强效的组胺H2受体拮抗剂,可以抑制胃酸分泌,主要用于治疗胃酸过多、烧心等症状。雷尼替丁的作用比西咪替丁强5~12倍,且作用时间更持久,不良反应较少,不影响其他药物的代谢。雷尼替丁是通过合理化药物设计开发的,是根据组胺H2受体模型和定量构效关系设计的。雷尼替丁曾经是世界上销售最多的处方药,但后来被更有效的质子泵抑制剂所取代。雷尼替丁被列入世界卫生组织的基本药物清单,作为一种基础的抗高血压药物。雷尼替丁可能含有低剂量的N-亚硝基二甲胺(NDMA),这是一种可能的人类致癌物,因此在一些国家或地区被暂停销售或下架。
每日药点 126
药伯豪,公众号:小药士雷尼替丁:抑制胃酸分泌
白色或类白色的结晶性粉末,几乎不溶于水,易溶于冰醋酸。含有2-胍基噻唑环,是一种胍基噻唑类的H2受体阻滞剂,对H2受体亲和力高。
法莫替丁可以由3,5-二氨基苯甲醇和叔丁胺在酸性条件下反应得到。法莫替丁主要在肝脏代谢为硫酸结合物,无活性代谢物。
3.作用特点:
抑制胃酸分泌,适用于消化性溃疡、反流性食管炎、胃泌素瘤等症。其抑制H2受体的强度比西咪替丁强30多倍,比雷尼替丁强7.5倍。
重点相关(考察及应用)
法莫替丁可以抑制胃酸分泌,适用于消化性溃疡、反流性食管炎、胃泌素瘤等症。其抑制H2受体的强度比西咪替丁强30多倍,比雷尼替丁强7.5倍。法莫替丁的不良反应较少,主要有头痛、头晕、便秘、腹泻等。法莫替丁与其他药物的相互作用也较少,无抗雄激素与干扰药物代谢酶的作用.
每日药点 127
药伯豪,公众号:小药士法莫替丁:强效胃酸分泌抑制剂
白色或类白色结晶性粉末,遇光易变色,不溶于水,易溶于二氯甲烷。含苯并咪唑环和亚磺酰基,是外消旋体,左旋体和右旋体各占50%
奥美拉唑可以由2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶和5-甲氧基-2-氯苯并咪唑在碱性条件下反应得到。
3.作用特点:
奥美拉唑主要在肝脏经由细胞色素P450代谢为无活性的硫化物、碸或与羟基接合的奥美拉唑质子泵抑制剂,可不可逆地抑制胃壁细胞质子泵的活性,阻断胃酸分泌的最后步骤,使胃液中的酸含量大为减少。主要用于治疗消化性溃疡、胃食管反流病和胃泌素瘤等疾病。
重点相关(考察及应用)
奥美拉唑是一种质子泵抑制剂,可不可逆地抑制胃壁细胞质子泵的活性,阻断胃酸分泌的最后步骤,使胃液中的酸含量大为减少。奥美拉唑的结构特点是含有苯并咪唑环和亚磺酰基,是外消旋体,左旋体和右旋体各占50%。奥美拉唑主要在肝脏经由细胞色素P450代谢为无活性的硫化物、碸或与羟基接合的奥美拉唑。奥美拉唑的主要不良反应是头痛、腹泻、恶心、皮疹等。长期使用可能导致维生素B12缺乏、胃息肉增生、骨质疏松等。奥美拉唑的主要临床应用是治疗消化性溃疡、胃食管反流病和胃泌素瘤等疾病。常与其他药物如抗生素或组胺受体拮抗剂等联合使用,以增强治疗效果和减少复发率。
每日药点 128
药伯豪,公众号:小药士奥美拉唑:直接作用于胃壁细胞的质子泵抑制剂
白色无定形粉末,无臭,几乎无味,有引湿性。在稀盐酸和氢氧化钠中溶解,几乎不溶于水、乙醇和氯仿。是蔗糖硫酸酯的碱式铝盐,含有16个铝离子和8个硫酸蔗糖复合离子。
硫糖铝可以由蔗糖、三氧化硫和氢氧化铝在水溶液中反应得到。硫糖铝口服后可释放出铝离子和硫酸蔗糖复合离子,胃肠道吸收仅5%,主要随粪便排出,少量以双糖硫酸盐随尿排出。
3.作用特点:
胃黏膜保护剂,具有保护溃疡面,促进溃疡愈合的作用。其作用机制是在酸性环境下,本品解离出硫酸蔗糖复合离子,复合离子聚合成不溶性的带负电荷的胶体,能与溃疡面带正电荷的蛋白质渗出物相结合,形成一层保护膜覆盖于溃疡面,促进溃疡愈合。还具有吸附胃蛋白酶和胆汁酸作用;促进内源性前列腺素的合成以及吸附表皮生长因子(EGF),使之在溃疡处浓集利于粘膜再生。
重点相关(考察及应用)
硫糖铝是一种胃黏膜保护剂,能在酸性环境下形成一层保护膜,促进溃疡愈合,还能吸附胃蛋白酶和胆汁酸,促进前列腺素和表皮生长因子的合成。硫糖铝主要用于治疗胃及十二指肠溃疡,也可用于治疗反流性食管炎和预防上消化道出血。与H2受体拮抗剂相比,两者疗效相当,但硫糖铝可降低溃疡复发率。硫糖铝的主要不良反应是便秘,少见的有恶心、胃部不适、皮疹等。肾功能不全者应小心使用,以免铝在体内蓄积。硫糖铝可干扰多种药物的消化道吸收,如抗凝药、地高辛、喹诺酮类药、苯妥英钠、阿米替林等。应间隔硫糖铝与这些药物的服药时间,必要时2h以上。
每日药点 129
药伯豪,公众号:小药士硫糖铝:胃粘膜保护药
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