抗消化性溃疡药小结

------------“转眼消散在云烟”

哈喽！大家好！欢迎来到小药频道！

小药今天起给大家更新一些重点药物的基本API，给大家罗列出其中涉及到的四大药的相关考点

每天一个药点，每天进步一点~

后台回复：

“我想进群”

加入专属群聊！

抗消化性溃疡药

NO. 135

今天给大家小结一下抗消化性溃疡药

雷尼替丁

（Ranitidine)

　1.结构特点：

白色或类白色结晶性粉末，易溶于水。含咪唑环和硝基，与组胺H2受体有高度亲和力

　2.合成机理及代谢：

雷尼替丁可以由乙酰乙酸乙酯和2-硝基乙醇在碱性条件下反应得到。雷尼替丁主要在肝脏代谢为磺酸结合物，有活性代谢物。

　3.作用特点：

抑制胃酸分泌，治疗胃酸过多、烧心等。作用比西咪替丁强5～12倍，不影响其他药物的代谢。治疗消化性溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡等。常与抗生素联合使用，以根除幽门螺杆菌。

重点相关（考察及应用）

雷尼替丁是一种强效的组胺H2受体拮抗剂，可以抑制胃酸分泌，主要用于治疗胃酸过多、烧心等症状。雷尼替丁的作用比西咪替丁强5～12倍，且作用时间更持久，不良反应较少，不影响其他药物的代谢。雷尼替丁是通过合理化药物设计开发的，是根据组胺H2受体模型和定量构效关系设计的。雷尼替丁曾经是世界上销售最多的处方药，但后来被更有效的质子泵抑制剂所取代。雷尼替丁被列入世界卫生组织的基本药物清单，作为一种基础的抗高血压药物。雷尼替丁可能含有低剂量的N-亚硝基二甲胺（NDMA），这是一种可能的人类致癌物，因此在一些国家或地区被暂停销售或下架。

每日药点 126

药伯豪，公众号：小药士雷尼替丁：抑制胃酸分泌

法莫替丁

（Famotidine)

　1.结构特点：

白色或类白色的结晶性粉末，几乎不溶于水，易溶于冰醋酸。含有2-胍基噻唑环，是一种胍基噻唑类的H2受体阻滞剂，对H2受体亲和力高。

　2.合成机理及代谢：

法莫替丁可以由3,5-二氨基苯甲醇和叔丁胺在酸性条件下反应得到。法莫替丁主要在肝脏代谢为硫酸结合物，无活性代谢物。

　3.作用特点：

抑制胃酸分泌，适用于消化性溃疡、反流性食管炎、胃泌素瘤等症。其抑制H2受体的强度比西咪替丁强30多倍，比雷尼替丁强7.5倍。

重点相关（考察及应用）

法莫替丁可以抑制胃酸分泌，适用于消化性溃疡、反流性食管炎、胃泌素瘤等症。其抑制H2受体的强度比西咪替丁强30多倍，比雷尼替丁强7.5倍。法莫替丁的不良反应较少，主要有头痛、头晕、便秘、腹泻等。法莫替丁与其他药物的相互作用也较少，无抗雄激素与干扰药物代谢酶的作用.

每日药点 127

药伯豪，公众号：小药士法莫替丁：强效胃酸分泌抑制剂

奥美拉唑

（Omeprazole)

　1.结构特点：

白色或类白色结晶性粉末，遇光易变色，不溶于水，易溶于二氯甲烷。含苯并咪唑环和亚磺酰基，是外消旋体，左旋体和右旋体各占50%

　2.合成机理及代谢：

奥美拉唑可以由2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶和5-甲氧基-2-氯苯并咪唑在碱性条件下反应得到。

　3.作用特点：

奥美拉唑主要在肝脏经由细胞色素P450代谢为无活性的硫化物、碸或与羟基接合的奥美拉唑质子泵抑制剂，可不可逆地抑制胃壁细胞质子泵的活性，阻断胃酸分泌的最后步骤，使胃液中的酸含量大为减少。主要用于治疗消化性溃疡、胃食管反流病和胃泌素瘤等疾病。

重点相关（考察及应用）

奥美拉唑是一种质子泵抑制剂，可不可逆地抑制胃壁细胞质子泵的活性，阻断胃酸分泌的最后步骤，使胃液中的酸含量大为减少。奥美拉唑的结构特点是含有苯并咪唑环和亚磺酰基，是外消旋体，左旋体和右旋体各占50%。奥美拉唑主要在肝脏经由细胞色素P450代谢为无活性的硫化物、碸或与羟基接合的奥美拉唑。奥美拉唑的主要不良反应是头痛、腹泻、恶心、皮疹等。长期使用可能导致维生素B12缺乏、胃息肉增生、骨质疏松等。奥美拉唑的主要临床应用是治疗消化性溃疡、胃食管反流病和胃泌素瘤等疾病。常与其他药物如抗生素或组胺受体拮抗剂等联合使用，以增强治疗效果和减少复发率。

每日药点 128

‍

药伯豪，公众号：小药士奥美拉唑：直接作用于胃壁细胞的质子泵抑制剂

硫糖铝

（Sucralfate)

　1.结构特点：

白色无定形粉末，无臭，几乎无味，有引湿性。在稀盐酸和氢氧化钠中溶解，几乎不溶于水、乙醇和氯仿。是蔗糖硫酸酯的碱式铝盐，含有16个铝离子和8个硫酸蔗糖复合离子。 

　2.合成机理及代谢：

硫糖铝可以由蔗糖、三氧化硫和氢氧化铝在水溶液中反应得到。硫糖铝口服后可释放出铝离子和硫酸蔗糖复合离子，胃肠道吸收仅5%，主要随粪便排出，少量以双糖硫酸盐随尿排出。

　3.作用特点：

胃黏膜保护剂，具有保护溃疡面，促进溃疡愈合的作用。其作用机制是在酸性环境下，本品解离出硫酸蔗糖复合离子，复合离子聚合成不溶性的带负电荷的胶体，能与溃疡面带正电荷的蛋白质渗出物相结合，形成一层保护膜覆盖于溃疡面，促进溃疡愈合。还具有吸附胃蛋白酶和胆汁酸作用；促进内源性前列腺素的合成以及吸附表皮生长因子（EGF)，使之在溃疡处浓集利于粘膜再生。

重点相关（考察及应用）

硫糖铝是一种胃黏膜保护剂，能在酸性环境下形成一层保护膜，促进溃疡愈合，还能吸附胃蛋白酶和胆汁酸，促进前列腺素和表皮生长因子的合成。硫糖铝主要用于治疗胃及十二指肠溃疡，也可用于治疗反流性食管炎和预防上消化道出血。与H2受体拮抗剂相比，两者疗效相当，但硫糖铝可降低溃疡复发率。硫糖铝的主要不良反应是便秘，少见的有恶心、胃部不适、皮疹等。肾功能不全者应小心使用，以免铝在体内蓄积。硫糖铝可干扰多种药物的消化道吸收，如抗凝药、地高辛、喹诺酮类药、苯妥英钠、阿米替林等。应间隔硫糖铝与这些药物的服药时间，必要时2h以上。

每日药点 129

药伯豪，公众号：小药士硫糖铝：胃粘膜保护药